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硫喷妥钠

硫喷妥钠
药物类别:
神经系统用药
所属类别:
全身麻醉药
药物名称:
硫喷妥钠
英文名称:
Thiopental Sodium
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
戊巴比妥钠 Sodium Pentotha1
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂: 0.5g;1g
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Thiopental Sodium
药理作用:
本品脂溶性高,静脉注射后迅速通过血一脑屏障,对中枢神经系统产生抑制作用,依所用剂量大小,出现镇静、安眠及意识消失等不同的作用。本品可降低脑耗量及脑血流量,在脑缺氧时对脑起到保护作用。有抑制交感神经、兴奋迷走神经的作用,如有严重刺激时可引起喉痉挛及气管痉挛;对循环和呼吸系统的抑制,与给药剂量和注入速度相关,大量推注,因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中枢,可使血压明显下降,呼吸减弱或停止;对肝、肾功能无明显影响,大剂量时对肝功能有一过性轻微抑制;术中低血压可使尿量减少,药物排泄时间延长;可降低眼压,但不影响糖代谢;可通过胎盘影响胎儿,使出生后的新生儿四肢无力,反应迟钝。
药动学:
本品有较高的脂溶性,pKa为7.6。静脉注射后1分钟内55%的药物进入心、脑、肝、肾等血管丰富的组织,血浆浓度急剧下降,随后约80%逐渐转移到肌肉组织,注药30分钟后达高峰,脑等组织的浓度下降至麻醉水平以下而苏醒。此时脂肪组织药物逐渐增多,肌肉中药物浓度逐渐下降,约经2.5小时蓄于脂肪组织的药物浓度达高峰,而后药物再由脂肪组织中慢慢释放,使病人又出现延迟性睡眠。本品几乎全部在肝内经微粒体酶代谢为氧化物,经肾和肠道约需6~7天排完。仅0.3%以原形随尿排出,血浆蛋白结合率为72%~86%。
适应症:
(1)全麻诱导,作用时效短,但起效快。由于镇痛效能不显著,因此极少单独应用,用于复合麻醉,可反复静注小量。
(2)控制惊厥,静注起效快,但不持久,仅可救急,对症治疗还得借助于苯二氮卓类药或苯妥英钠
(3)纠正全麻药导致的颅内压升高,一般均有效,但对病理性的颅内高压,如颅内占位性病变、脑水肿、急性脑损伤效果不明,无益。
(4)小儿基础麻醉可经肌注给药,现已少用。
用法用量:
(1)静脉滴注一般用5%葡萄糖注射液稀释成0.2%~0.4%的溶液,滴速以每分钟1~2ml为度。成人常用量一次按体重3~5mg/kg,至多不超过6~8mg/kg。静注时应先用小量(0.5~1.0mg/kg),证明患者的耐药性无特殊,才注入足量,耐药性大则用量可酌增。
静脉注射给药总量,每一次全麻过程中按体重不得超过20mg/kg,即成人不超过1.0g。作为全麻维持,每小时量至多按体重10mg/kg,即成人0.5g。全麻不足宁可加用其他全麻药,吸气内氧化亚氮的浓度为67%时,硫喷妥钠用量可减少2/3。总用量过大,不仅苏醒延迟,烦躁乱动多,而且不平顺。
(2)小儿基础麻醉,肌内注射按体重一次5~10mg/kg(配成2.5%~5.0%的溶液),极量一次20mg/kg。注入臀部深肌层。由于药液碱性强,曾多次导致深部无菌性坏死,无特殊理由不宜肌内注射。
(3)直肠灌注:曾用于小儿基础麻醉时,常过深(少数)或太浅(多数),不易掌握。现偶用于婴幼儿外,已不用。
不良反应:
1.血容量不足或脑外伤时容易出现低血压和呼吸抑制,甚至心脏骤停。
2.全麻诱导过程中,麻醉偏浅而外来刺激过强,包括喉镜、使用气管内插管等刺激会出现顽固的喉痉挛。
3.即使已进入中等深度的全麻,遇有痛刺激,仍可能出现不能自制的乱动、呛咳或呃逆。
4.剂量过大或注射速度过快易导致严重低血压和呼吸抑制;较大剂量可出现长时间延迟性睡眠。
5.少数病例(0.3%~5.0%)会出现异常反应,如神智持久不清、兴奋乱动、幻觉、颜面和口唇或眼睑肿胀、皮肤红晕、瘙痒或皮疹、腹痛、全身发抖或局部肌肉震颤、呼吸不规则或困难、甚至出现心律失常,应立即作有效的对症治疗。
6.行为心理方面的失调常需24小时后才能恢复正常。
7.静注时血压开始微降,呼吸显示减慢或微弱,即系用量偏大的先兆。
8.苏醒时常出现寒战发抖,一般可自行消失,如长时间昏睡不够清醒、头痛以及恶心呕吐时,应引起重视,须加强监护防出意外。
相互作用:

1.与降压药并用,不论是利尿降压药、中枢类降压药,作用于肾上腺素能神经末梢的萝芙木类药如利血平等,交感神经节阻滞药如曲咪芬,均应减至最小维持量,但不要随便停药。静注巴比妥类药用量理应酌减并减慢注速,以免出现血压剧降、心血管虚脱或休克。
2.事先使用钙通道阻滞剂的患者也应同样处理,以免血压下降严重。
3.麻醉前、全麻诱导或全麻辅助用药时,已用过其他中枢性抑制药,静注本品需减量,否则不仅中枢性抑制过甚,同时还可伴有呼吸微弱或暂停、血压下降和苏醒迟延。
4.与大量氯胺酮同时并用,常出现低血压、呼吸慢而浅,两者均应减量。
5.与静注硫酸镁并用,中枢性抑制加深。
6.与吩噻嗪类药尤其是异丙嗪并用时,血压下降过程中,中枢神经也可先出现兴奋状态,而后才进入抑制。
与下列药物药物禁忌:阿米卡星、青霉素G、甲氧西林、头孢匹林、克林霉素、氯霉素、葡萄糖、苯海拉明麻黄碱、胰岛素、转化糖、果糖、去甲肾上腺素、纤溶酶、喷他佐辛、普鲁卡因、丙氯拉嗪、丙嗪、碳酸氢钠、磺胺异噁唑、琥珀酰胆碱、红霉素葡庚糖盐酸、红霉素乳糖醛酸盐、四环素。
7.本品溶液为碱性,与硫酸阿托品、氯化筒箭毒碱、氯琥珀胆碱等混合即发生沉淀。

注意事项:
1.巴比妥类药存在交叉过敏,对超短作用静脉全麻药也无例外。
2.本品水溶液不稳定,应临用前配制,如发现沉淀、混浊或变色即不能应用。
3.本品呈强碱性,2.5%溶液pH在10以上,静脉注射可引起组织坏死;误入动脉可出现血管痉挛、血栓形成,重者肢端坏死;肌内注射易致深层肌肉无菌性坏死,无特殊情况不要应用。
4.本品能通过胎盘屏障,静注2~3分钟后,脐静脉血中即可检得,胎儿的中枢神经活动也处于抑制状态,孕妇用量大,可能导致胎儿窒息。分娩或剖宫产时用药宜慎重。
5.对诊断的干扰。最显著的是硫喷妥钠能减少碘[123I]或[131I]的吸收。
6.下列情况应慎用或禁用:①休克低血压未纠正前及心力衰竭患者以及不论急性、间歇发作或非典型卟啉症均禁用,卟啉合成中的酶诱导以及临床征象均可因用药而加剧。②结肠或(和)直肠出血、溃疡或肿瘤侵犯时禁止经直肠给药。③慎用于肾上腺皮质、甲状腺或肝、肾等功能不全,即使仅用小量,作用时间亦可明显延长。④心血管病、重症肌无力以及呼吸困难、气道堵塞或支气管哮喘等病人,尤其是衰弱者,给药后呼吸抑制、呼吸暂停或血压骤降、心排出量降低的发生率高,且常显示病情危急。⑤粘液水肿、艾迪生病患者及新生儿慎用。 硫喷妥钠引起心排出量降低的主要机制为:①降低静脉回流。②直接对心肌的抑制。③中枢性交感传出作用降低。
7.用于血容量不足或脑外伤患者,易出现低血压和呼吸抑制危象,甚至心脏骤停。
8.用药时需注意监测呼吸深度和频率、血氧饱和度、血压、脉搏、心律(ECG)包括呼吸和循环功能,这些已列为常规。
9.老人用量偏大,清醒迟延持久,在似醒非醒的过程中,可因窒息而暴死。故老年人用量应酌减。
10.用药过量时,应尽快进行对症治疗,防止脑缺氧。首先气道务必通畅,有效地进行人工呼吸;其次用恰当的升压药和补液解除低血压;心功能抑制时给予强心药;经肠道给药时即应作清洗灌肠,当药物尚残留在体内时要尽快使其转化降解代谢而后排泄。
疗效评价:
具有诱导迅速、病人舒适等优点。静脉注射后15~30s神志消失,约1分钟可达其最大效应。本品耐受性的个体差异大,用药需个体化。

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