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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 消化系统 > 正文:异丙嗪
    

异丙嗪

药物类别:
消化系统用药
所属类别:
止吐药、催吐药
药物名称:
异丙嗪
英文名称:
Promethazine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
普罗米近,抗荨胺 Diprazine Atosil,Procit,Diprazine,Vallergine,Phenergen,Progan
2
非那刚,非那根,抗胺,抗胺荨,普鲁米近,普鲁麦撒嗪,非那更,普鲁米嗪 Phenergan,Promethazinum,Fargan,Atosil,Dimap,Fenazil
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
盐酸异丙嗪片 5mg;12.5mg;25mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
药理作用:
异丙嗪是吩噻嗪类衍生物,属抗组胺药,可用于镇吐,抗晕眩,晕动症以及镇静催眠。
1.抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
2.止呕作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
3.抗晕动症作用:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断了前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
4.镇静催眠作用:有关抑制中枢神经系统的机制尚未确切阐明,可能由于间接降低了脑干网状结构激活系统的应激性。
药动学:
口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。本品经口服或直肠给药后起效时间为20分钟,抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。主要在肝内代谢,无活性的代谢物可经尿排出,经粪便排出量少。
适应症:
1.皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管舒缩性鼻炎,接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。必要时可与肾上腺素合用,作为本药的辅助剂。
2.晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。
3.镇静、催眠:适用于术前、术后和产科。此外,也可用于减轻成人及儿童的恐惧感,呈浅睡眠状态。
4.恶心、呕吐的治疗:适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐,也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
5.术后疼痛;可与止痛药合用,作为辅助用药。
用法用量:
口服给药:
成人
(1)抗过敏,一次12.5mg,每日4次,饭后及睡前服用,必要时睡前25mg;
(2)止吐,开始时一次25mg,必要时可每4~6小时服12.5~25mg;
(3)抗眩晕,一次25mg,必要时每日2次;
(4)镇静催眠,一次25~50mg,必要时增倍。
儿童
(1)抗过敏,每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2,每隔4~6小时一次,或睡前按体重0.25~0.5mg/kg或按体表7.5~15mg/m2;按年龄计算,每日量1岁以内5~10mg,1~5岁5~15mg,6岁以上10~25mg,可1次或分2次给予;
(2)止吐,按体重0.25~0.5mg/kg或按体表7.5~15mg/m2;必要时每隔4~6小时给药一次;
(3)抗眩晕,每次按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2;必要时每隔12小时一次,或12.5~25mg,每日2次;
(4)镇静催眠,必要时按体重0.5~1mg/kg或体表面积15~30mg/m2
不良反应:
异丙嗪属吩噻类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现噻嗪类常见的副作用。
1.增加皮肤对光的敏感性,多恶梦,易兴奋,易激动,幻觉、中毒性谵妄,儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
2.用量过大的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时倦睡或面色潮红、发热,气急或呼吸困难,心率加快(抗毒蕈碱(M)受体效应),肌肉痉挛,尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系的效应)。
3.下列情况持续存在时应予注意:较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、恶心或呕吐[进行外科手术和(或)并用其他药物时,甚至出现黄疸。使用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛。
4.心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
相互作用:
1.醇或其他中枢神经抑制剂,特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时,可增强异丙嗪或(和)这些药物的效应,用量要另行调整。
2.胆碱类药物,尤其是阿托品类药和异丙嗪同用时后者的抗毒蕈碱样效应增强。
3.苄铵、异喹胍或胍乙啶等降压药与异丙嗪同用时,前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时,肾上腺素的α作用可被阻断,而使β作用占优势。
4.铂、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙嗪同用时,其耳毒性症状可被掩盖。
注意事项:
1.交叉过敏。已知对吩噻类药高度过敏的病人,也对本品过敏。
2.诊断的干扰:葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验,结果呈假阳性或假阴性。
3.列情况应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压胃溃疡前列腺肥大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液粘稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,各种肝病以及肾功衰竭,Reye综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。
4.用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。
5.用于防止晕动症时要及早服药。
6.脱水或少尿时用量酌减,以免出现毒性反应。
7.口服时,可与食物或牛奶同时服,以减少对胃粘膜的刺激。
8.早产儿、新生儿应禁用。
9.妇服用本药后,可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此,孕妇在临产前1~2周应停用此药。
10.一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性。哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。
疗效评价:

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