喷他佐辛

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喷他佐辛

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

阿片类镇痛药

药物名称：

喷他佐辛

英文名称：

Pentazocine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	戊唑星，镇痛新	Talwin

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂	10mg；15mg；30mg(粉)
2	片剂	25mg；50mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Pentazocine

药理作用：

喷他佐辛为阿片受体的部分激动剂，主要激动κ受体和α受体，对μ受体有弱拮抗作用。其镇痛效力为吗啡的1／3，呼吸抑制作用为吗啡的1／2。增加剂量时其镇痛作用增强，而呼吸抑制作用并不相应增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似，但对胆道括约肌作用较弱。对心血管系统的作用不同于吗啡，可引起血压上升，心律增快，增加心脏做功。

药动学：

口服及注射后吸收均良好，肌注后T_max为15～60分钟。口服后，在肝脏中具有首关效应，进入血中的不到20％，故口服后T_max为1～3小时。主要在肝脏代谢经肾脏排泄。肌注后半衰期约2小时，口服后作用持续5小时以上。

适应症：

喷他佐辛最适于慢性中度疼痛和麻醉前给药。

用法用量：

口服：成人每次25～100mg，每4～6小时1次，每天极量为600mg；6～12岁儿童每次25mg，每3～4小时1次。肌内注射：每次30mg，每3～4小时1次。剧痛时，剂量可加大到1次50～60mg。

不良反应：

1．常见的不良反应有恶心、呕吐、眩晕、镇静、出汗。大剂量可引起呼吸抑制、血压上升、心率加快。偶见欣快症、便秘、尿潴留。有时可引起焦虑、噩梦、幻觉等精神症状。纳洛酮能对抗其呼吸抑制的毒性，缓解精神症状。
2．喷他佐辛为非成瘾性镇痛药。对吗啡有耐受性的人，使用本品能减弱吗啡的镇痛作用，并可促使成瘾者产生戒断症状。

相互作用：

与巴比妥类药物合用，易产生沉淀。

注意事项：

1．禁忌证头部外伤、颅内损伤有神智不清危险的病人、颅内压升高和心肌梗死患者及严重呼吸抑制状态病人。
2．有胆道疾病、药物依赖史和麻醉药依赖性的病人慎用。
3．儿童、孕妇及哺乳期妇女不宜应用。

疗效评价：

临床上本品只推荐应用于无阿片类药物依赖的病人的止痛。对严重疼痛的止痛效果不如吗啡。因可能增加心脏负荷，故不适用于心肌梗死病人的止痛。

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