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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 神经系统 > 正文:阿普唑仑
    

阿普唑仑

药物类别:
神经系统用药
所属类别:
抗焦虑药
药物名称:
阿普唑仑
英文名称:
Alprazolam
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
佳静安定 Xanax,Tafil
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
片剂: 0.4mg;0.25mg;0.5mg;1mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Alprazolam
药理作用:
作用机制和地西泮相似。
药动学:
口服易吸收,Tmax为1~2小时。主要代谢产物为α-羟基甲基三唑安定和3-羟基-5-阿普唑仑。前者活性为母体一半,后者无活性。80%从肾脏排泄,其消除半衰期为1小时。血浆蛋白结合率为80%。能通过胎盘以及从乳汁中排泄。
适应症:
适用于焦虑不安、恐惧、抑郁、顽固性失眠以及癫痫的治疗。
用法用量:
口服,每次0.25~0.5mg,每日2~3次服用,老年人减量。治疗抑郁症可增加剂量,但每天不宜超过4mg。用于镇静催眠每次0.4~0.8mg,睡前服。
不良反应:
不良反应与地西泮相似,但发生率较低。主要有头晕,通常随着时间的延长而消失。其他副作用如头痛、精神紊乱、失眠、神经质、晕厥眩晕、静坐不安、口干、便秘、恶心、呕吐、心动过速多汗、低血压等的出现率大于1%。长期大剂量服药的病人,停止治疗时要在医生的指导下逐步停药。孕妇慎用。
相互作用:
1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。
3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。
4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。
5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。
6.与扑米酮合用由于减缓后者代谢,需调整扑米酮的用量。
7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。
9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。
10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
注意事项:
1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者慎用。
2.肝肾功能损害者慎用。
3.重症肌无力者慎用。
4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作者慎用。
5.严重慢性阻塞性肺部病变者慎用。
6.驾驶员、高空作业者、危险及精细作业者慎用。
7.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险。
8.孕妇长期服用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,孕妇应尽量避免使用。
9.本药可以分泌人乳汁,哺乳期妇女应慎用。
疗效评价:
镇静作用为地西泮的25~30倍,催眠作用是地西泮的3.5~11倍,并兼有三环类抗抑郁剂的作用,其作用与丙咪嗪阿米替林相当。此外,它不具有中枢性肌肉松弛作用。但此药有昼残存副作用,出现疲卷、物力、精神不振等感觉等。

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