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卡马西平/Carbamazepine

 药
 品
 名
 称
卡马西平
 英
 文
 药
 名
Carbamazepine
 其
 他
 名
 称
Carpine、Finlepsin、C-32-833、Macrepan、Starilat、Stazepine、  Tegretol、氨甲酰苯卓(Carpine)、氨甲酰氮卓、叉癫宁、得理多(Tegreto1)、得利多、得利益多、芬末普辛、甲酰苯革、卡巴西平、卡巴咪唑、卡巴咪嗪、卡马咪嗪、卡平(Carpine)、立痛定、立痛宁、痛惊宁、痛经宁、痛痉宁、痛可灵、退痛、酰氨咪唑、酰胺咪嗪。
 药
 理
 作
 用
本品为广谱抗癫痫药,有镇痛、抗心律失常及抗利尿作用。可稳定过度兴奋的神经细胞膜,抑制反复的神经放电,抑制丘脑前腹核内电活动,限制致痫灶异常放电的扩散,并减少中枢神经的突触对兴奋冲动的传递,可封闭电压依赖性钠离子通道。其抗癫痫作用可能是通过谷氨酸释放减少和稳定神经细胞膜,抗躁狂作用可能是由于抑制多巴胺和去甲肾上腺素积聚。也有刺激抗利尿激素释放和加强水分在远端肾小管重吸收的作用。本品口服吸收缓慢,单次量半衰期为25-65小时。口服0.4g后4-5小时血药浓度达峰值,血药峰值个体差异很大,可在0.5-25μg/ml之间,一般为8-1Oμg/ml,成人有效治疗血药浓度为4-12μg/ml。生物利用度58%-85%。半衰期为5-12小时。血浆蛋白结合率76%。能通过胎盘屏障,乳汁中有排泌。本品经肝脏代谢,72%经肾脏排出,28%随粪便排出。
 临
 床
 应
 用
适用于癫痫(失神小发作除外)、躁狂征、躁郁征、戒酒综合征、三叉神经痛、原发性舌咽神经痛、糖尿病神经病变引起的疼痛、室性早搏、中枢性尿崩症、神经内分泌性多尿和烦渴。
 禁
 忌
 症
对本品过敏、心肾肝功能严重不全、血小板和血常规及血清铁严重异常、骨髓抑制患者及妊娠初期、乳母禁用。
 不
 良
 反
 应
(1)精神神经系统,头晕,共济失调,疲乏,嗜睡
(2)消化系统,口渴,恶心,呕吐
(3)呼吸系统,过敏性肺炎
(4)心血管系统,心律失常,高血压或低血压。
(5)血液,再生障碍性贫血
(6)代谢,低钠血症,无力,恶心呕吐,精神紊乱。
(7)眼,视物模糊,复视,眼球振颤。
(8)泌尿生殖系统,急性肾衰竭。
(9)皮肤,剥脱性皮炎,红斑狼疮样综合征。
 制
 剂
 规
 格
卡马西平片 (1)100mg。(2)200mg。(3)400mg。
卡马西平缓释片 (1)200mg。(2)400mg。
卡马西平咀嚼片 (1)100mg。(2)200mg。
卡马西平缓释胶囊 100mg。
卡马西平胶囊 200mg。
卡马西平糖浆  20mg/ml。
卡马西平栓(1)25mg。(2)250mg。
 注
 意
 事
 项
(1)定期查血象、肝功能及尿常规。
(2)服药期发生贫血,白细胞<4×109/L或血小板减少应停药。
(3)有其他药物的血液学副反应、眼内压升高、青光眼、冠心病、糖尿病、内分泌紊乱、尿潴留、潜在性精神病、精神错乱、混合性发作的癫痫患者及老年人、妊娠妇女慎用。
(4)用药期不可饮酒、驾车、操作机器。
(5)单用本品抗利尿剂量为一日0.3-0.6g。
(6)治疗癫痫不可骤然停药,以免突然发作,必要时应用巴比妥类药物。
(7)本药可降低经肝脏单胺氧化酶代谢的药物的血浆浓度,减少甚至消除它们的活性。忌与单胺氧化酶抑制剂或三甲双酮同用。
(8)本药可降低或升高苯妥英钠的血药浓度。
(9)本药可影响含雌激素的避孕药的可靠性。
(10)与红霉素、竹霉素、异烟肼维拉帕米、地尔硫卓、右丙氧芬、维洛沙嗪、氟西汀乙酰唑胺达那唑等合用可使本品血药血浓升高。
(11)与锂盐、甲氧氯普胺、或精神安定药物合用,能增加神经系统副作用。
(12)与苯巴比妥苯妥英钠、朴痫酮、茶碱、氯硝西泮丙戊酸丙戊酰胺合 用能降低本药的血药浓度,合用时应适当增加剂量。
(13)与氢氯噻嗪呋塞米等利尿剂合用可引起低钠血症。
(14)本药对非去极化肌松剂(如泮库铵)有拮抗作用。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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