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| 大扶康、麦道氟康、麦尼芬、三维康、博泰、Deflucan、Fluconazolum、Fungata、Fungustatin、Medoflucon、Syscan、Triflucan、UK-49858 | |
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| 1.胶囊或片剂：50mg，100mg，150mg，200mg；2.注射剂：100mg(50ml)，200mg(100ml)。 | |
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| 本药为氟代三唑类抗真菌药。本药对真菌依赖的细胞色素P450酶有高度特异性，可抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，影响细胞膜的通透性，而抑制其生长；但对人体的细胞或P450酶作用甚微。本药的体外抗菌活性明显低于酮康唑，包括念珠菌属、隐球菌属等，但其体内抗菌活性则明显高于其体外作用。动物实验证明本药对念珠菌属感染，包括全身性念珠菌感染；新型隐球菌感染；小孢子菌属感染及毛癣菌属感染有效。此外，对皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌感染也有效。本品具有广谱抗真菌作用，抗菌谱与酮康唑近似，对白色念珠菌、须发癣菌、犬小孢子菌、絮状表皮癣菌、鼠孢子菌、新型隐球菌、烟曲霉菌有较强的抗菌活性；对阴道念珠菌和一些表皮真菌的抗菌作用比酮康唑强10～20倍。 | |
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| 口服氟康唑吸收完全，空腹口服后约可吸收给药量的90%。单次口服或静脉给药100mg后，平均高峰血药浓度为4.5～8mg/L。该药血浆蛋白结合率低。在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中；在脑膜炎症时，脑脊液中本药浓度可达血药浓度的54%～85%。该药主要经肾排泄，80%以上药物以原形自尿中排出；少量在肝脏代谢。消除半衰期为27～37h，肾功能减退时明显延长。氟康唑可自血或腹膜透析中部分清除。 | |
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| 1.新型隐球菌性脑膜炎及其他部位(如肺、皮肤)感染。可治疗正常宿主、获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)、器官移植或其他原因引起的免疫抑制的患者。获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者可用本品作维持治疗，防止隐球菌病的复发。2.全身性念球菌病、念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他非浅表性念珠菌感染，包括腹膜、心内膜、肺及尿路感染。接受细胞毒或免疫抑制治疗的恶性肿瘤患者，或有发生念珠菌感染倾向的患者均可用本品治疗。3.黏膜念珠菌病可治疗正常宿主或免疫功能受损患者的口咽、食管、非侵入性肺支气管感染，念珠菌尿症，皮肤黏膜及慢性口腔萎缩性念珠菌病。4.急性或复发性阴道念珠菌病。5.本品可用以预防恶性肿瘤患者因化疗或放疗引起的感染。6.尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。7.隐球菌病：用于治疗脑膜以外的隐球菌病。8粗球孢子菌病、芽生菌病、组织胞浆菌病。医学全在/线www.med126.com | |
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| 1.对本品或三唑类药物过敏者禁用。2.哺乳期妇女禁用。3.16岁以下儿童禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)孕妇；(2)哺乳期妇女；(3)儿童。2.交叉过敏：本药与其他吡咯类药物间可发生交叉过敏。3.妊娠妇女仅慎用于真菌感染严重或危及生命时。4.给药过量时应对症治疗(支持疗法，必要时应洗胃)。本品大多随尿排泄，可增加尿量加快清除速率，血液透析3h，可使血药浓度降低约50%。本品注射剂为稀盐水溶液，需限制钠或液体的患者，应考虑输液速率。滴注溶液可与20%葡萄糖溶液、林格溶液、氯化钾葡萄糖溶液、碳酸氢钠及腹膜透析液配伍。肾功能不全的患者，如只需一次给药时无需调节剂量。需多次给药时，第1～2天应给常规剂量，以后按肌酐清除率(每分钟毫升数)调节给药的间隔时间，大于41ml者为24h(常规剂量)，20～40ml为48h，10～20ml为72h。进行常规透析的患者于一次透析时给本品1次。5.由于氟康唑主要自肾排出，因此治程中需定期作肾功能检查。在氟康唑治疗开始前，治程中应定期检查肝功能。 | |
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| 通常耐受性良好。1.常见有胃肠道症状恶心、腹痛、腹泻及胃肠胀气等，其次为疱疹；偶见肝功异常；2.罕见血小板减少、剥脱性皮炎。某些患者，特别是艾滋病及癌症患者可出现肝、肾及造血功能异常，但其临床意义及与本品治疗的关系尚不明确少数艾滋病者同时使用本品和已知可引起严重表皮脱落的其他药物，可出现严重皮肤反应。如认为皮疹与使用本品有关，应及时停药。3.肝毒性：本药在治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状。4.血液系统：周围血象中性粒细胞减少和血小板减少偶可发生，多呈一过性。 | |
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| 1.口服给药：(1)念珠菌病、播散性念珠菌病：第1天400mg，以后每天200mg，均为每天1次，至少4周，症状缓解后至少持续2周；(2)食管念珠菌病：第1天200mg，以后每天100mg，至少3周，症状缓解后至少持续2周。根据治疗反应，也可加大剂量至每天400mg，每天1次；(3)口咽部念珠菌病：第1天200mg，以后每次100mg，每天1次，疗程至少2周；(4)念珠菌外阴阴道炎：150mg单剂口服，或每天1次，连续给药3天；(5)预防念珠菌病：有预防用药指征者，200～400mg，每天1次。2.静脉滴注：成人常用量同口服给药。用于上述患者中病情较重者及隐球菌脑膜炎。医学全/在线www.med126.com隐球菌脑膜炎：每天400mg，每天1次，直至病情明显好转，然后可给予每天200～400mg，每天1次，用至脑脊液培养转阴后至少10～12周。亦有应用初始剂量400mg，每天2次，共2天，以后为每天400mg，疗程同前述。3.肾功能不全时剂量：应减少用量。肌酐清除率大于每分钟50ml者用正常量；清除率为每分钟21～50ml者，用1/2量；清除率为每分钟11～20ml者，用1/4量。4.老年人剂量：应减少用量。5.透析时剂量：在每次透析后可给予全量(一日量)，因在给予一次3h血液透析后氟康唑血药浓度约降低50%。 | |
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| 1.华法林与氟康唑同用时可增强其抗凝作用，致凝血酶原时间延长，应监测凝血酶原时间并谨慎使用。2.甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪与氟康唑同用时，此类降血糖药血药浓度升高，可发生低血糖症，因此需监测血糖，并减少磺脲类降糖药的剂量。3.高剂量氟康唑与环孢素同用时，可使环孢素血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。4.氢氯噻嗪可使氟康唑血药浓度升高，可能由于氢氯噻嗪使氟康唑肾清除减少有关。5.氟康唑与茶碱合用时，茶碱的血药浓度约可增高13%，可导致毒性反应发生，需监测茶碱血药浓度。6.氟康唑可使苯妥英钠的血药浓度增高，两药联用时应减少剂量。7.本药与肝毒性药物合用时，可使肝毒性的发生率增高，故需严密观察。8.异烟肼或利福平，两药中任一药物与氟康唑同用时，均可降低氟康唑的浓度，并可导致治疗失败或感染复发，故应谨慎使用上述药物。 | |
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| 本品为氟代三唑类抗真菌药，对真菌的甾醇合成有强而特异的抑制作用，具有广谱抗真菌作用。一项在国内进行的随机试验结果显示，氟康唑和酮康唑治疗深部真菌病的痊愈率和有效率分别为75.0%、44.4%和89.3%、66.7%，两组之间的差异有显著性，但两组浅部真菌病疗效差异无显著性。不良反应发生率氟康唑和酮康唑分别为3.1%和5.0%。研究用氟康唑与酮康唑对于造血干细胞移植患者真菌感染的预防效果，结果发现氟康唑的效果优于酮康唑，加用大蒜素并不能降低真菌感染发生率。氟康唑对于治疗多器官功能衰竭患者继发深部真菌感染效果好，不良反应少，安全有效。氟康唑每天1次，50～100mg，对造血干细胞移植患者真菌感染的预防效果。优于酮康唑。国内报道，用氟康唑治疗真菌感染12例，静脉滴注，每天0.1～0.2g，连续7～10天后改用每天0.05g口服，再连续15天。结果治愈6例，好转4例，2例不能评价。某医院为探讨氟康唑对阴道念珠菌病的疗效，对90例阴道念珠菌病患者[年龄(33±5)岁]并分离出90株菌株(其中白色念珠菌株73株，其显性念珠菌8株，伪热带念珠菌5株，克柔念珠菌3株，近平滑念珠菌1株)进行药效比较，将患者随机分成3组。前两组分别应用国产或进口氟康唑静脉注射，每次0.2g，每天1次，连续2天；对照组30例应用制霉菌素片，放入阴道，每次0.5万U，每天1次，连续7天。医学.全在线www.med126.com结果念珠菌对国产氟康唑的敏感率及临床总有效率均达97%，与进口产品无差异；而对照组的念珠菌敏感率为及临床总有效率分别为73%和60%(P＜0.01)。 | |
