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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：抗代谢药 三级分类： | |
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| 6-巯基嘌呤、乐疾宁、巯唑嘌呤、6-MP、Purinethol | |
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| 系嘌呤衍生物，在体内必须被次黄嘌呤-鸟苷酸转移酶代谢为相应的伪核苷酸-6-硫肌苷酸才能发挥其抗肿瘤作用，后者抑制肌苷酸转变为腺苷酸，抑制DNA和RNA的合成。本药作用于S期，属细胞周期特异性药物。有些肿瘤因缺乏次黄嘌呤-鸟苷酸转移酶，因而对本品耐药。本品可阻断嘌呤环的生物合成和抑制嘌呤的相互转化，从而抑制免疫活性细胞的增殖，同时还具有抗炎作用。 | |
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| 口服后吸收较快，但不完全(20%～50%)，tmax为2h。吸收后在肝脏内迅速被氧化为硫尿酸等产物而失去活性，在24～48h内有60%自尿中排出。少量分布于肝、肾和脾脏，可进入细胞内，有一定蓄积作用。通常剂量时极少进入脑脊液。 | |
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| 1.肝、肾功能不全者慎用。2.用药期间须监测血象、肝功能、肾功能。3.本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险，故应避免在妊娠初期3个月内服用。 | |
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| 1.胃肠道反应：成人25%出现食欲减退、恶心、呕吐，一般较轻。胃炎及腹泻较少见。2.骨髓抑制：白细胞及血小板减少，严重者可有全血减少。3.其他：少数患者出现肝功能损伤，可出现黄疸，停药后可恢复。医学全/在线www.med126.com敏感患者可有血尿酸过高、尿酸结晶尿及肾功能障碍。大剂量可引起坏死性肠炎、剥脱性皮炎。另外，有伴发胰腺炎或肺纤维化的报道。 | |
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| 口服：每天1.5～25mg/kg，1次或分次服用，可持续半年。1.白血病：每天60mg/m2(成人50～150mg)，分次口服，并应根据血象变化调整剂量。维持量为50mg，每天1次或隔日或3天1次。2.绒毛膜上皮癌：每天6mg/kg，分2次口服，连用10天为1个疗程，间隔3～4周重复。 | |
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| 不宜与肝毒性药物合用；别嘌醇可抑制本品代谢，并用时药量减少至常用量的1/4～1/3。 | |
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| 本品为抗嘌呤类药物，抑制核酸合成，主要作用于细胞周期S期。适用于交感性眼炎、贝赫切特综合征(白塞病)等。巯嘌呤于1952年合成，为嘌呤类抗代谢药，结构与黄嘌呤相似，在体内转为6-巯基喋呤核苷酸、阻断次黄嘌呤代谢，急性白血病的维持治疗，儿童优于成人。医学全在.线www.med126.com对慢性粒细胞白血病也有一定疗效，对绒毛膜癌有一定疗效，可与泼尼松合用预防排异反应。在治疗中应注意对骨髓的抑制作用，并长期监测肝功能。 | |
