4-[[3-(1,6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)-1-氧代丙基]氨基]苯甲酸及其盐或酯的合成方法
医药数据库中心 药学论坛 浙江海正药业股份有限公司;中国人民解放军防化研究院第四研究所/雷光清;何小伟;刘晓珍;许德洲;周长军;郭欣
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公开(公告)号
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CN1233644C
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公开(公告)日
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2005.12.28
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申请(专利)号
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CN03104949.4
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申请日期
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2003.03.03
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专利名称
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4-[[3-（1，6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)-1-氧代丙基]氨基]苯甲酸及其盐或酯的合成方法
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主分类号
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C07D473/30
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分类号
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C07D473/30;C07D473/34
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江海正药业股份有限公司;中国人民解放军防化研究院第四研究所
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发明(设计)人
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雷光清;何小伟;刘晓珍;许德洲;周长军;郭 欣
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地址
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318000浙江省台州市椒江区外沙路46号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种制备式(I)的4-[[3-(1，6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)-1-氧代丙基]氨基]苯甲酸或其盐或酯的方法，包括将式(IV)化合物与NaNO2反应得到式(I)化合物，如果需要，可以进一步水解得到式(I)化合物相应的酸或盐：其中R是H，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C6-C10芳基，C6-C10芳基C1-C6烷基或碱金属离子。
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摘要
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本发明涉及一种4-[[3-(1，6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)-1-氧代丙基]氨基]苯甲酸(AIT-0082)及其钾盐(Neotrofen，Leteprinim Potassium)的制备方法及其制备中间体化合物，该目标化合物是一种神经再生促进剂，用于治疗轻、中度Alzheimer’s病、帕金森病和亚急性脊髓等神经疾病。本发明通过使用新的中间体化合物成功地合成4-[[3-(1，6-二氢-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)-1-氧代丙基]氨基]苯甲酸(AIT-0082)及其盐，该合成方法具有原料价廉、易得，工艺路线短，反应条件温和，收率高等优点。
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国际公布
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