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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:厄洛替尼的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

厄洛替尼

厄洛替尼副作用;别名:埃罗替尼、它赛瓦、OSI-774、Tarceva;厄洛替尼适应症:用于其他治疗无效的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。;厄洛替尼药理学作用:本药为喹唑啉类化合物,是Ⅰ型表皮生长因子受体氨酸激酶抑制药。通过抑制酪氨酸(与表皮生长因子受体有关)的细胞内磷酸化,阻滞增殖信号传导,起到抑制癌细胞增殖的作用。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类: 
 药品英文名
Erlotinib
 药品别名
埃罗替尼、它赛瓦、OSI-774、Tarceva
 药物剂型
片剂:150mg(以厄洛替尼计)。
 药理作用
本药为喹唑啉类化合物,是Ⅰ型表皮生长因子受体氨酸激酶抑制药。通过抑制酪氨酸(与表皮生长因子受体有关)的细胞内磷酸化,阻滞增殖信号传导,起到抑制癌细胞增殖的作用。
 药动学
本药口服后经胃肠道吸收,达峰时间约为4h,生物利用度约60%,蛋白结合率约93%。主要经CYP 3A4代谢,给药量的80%以上以代谢物形式随粪便排泄,清除半衰期约36h。
 适应证
用于其他治疗无效的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
 禁忌证
尚不明确。
 注意事项
1.本药与卡铂紫杉醇或吉西他滨顺铂联用,一线治疗局部晚期或转移性NSCLC,未见有益的临床反应,故不推荐上述联合化疗方案。2.慎用:尚不明确。医.学全在线www.med126.com3.药物对老人的影响:老年人用药的安全性和药动学与年轻人无明显差异。4.药物对妊娠的影响:尚不明确。5.药物对哺乳的影响:尚不明确。6.用药前后及用药时应当检查或监测:用药期间应定期复查肝功能,包括:氨基转移酶、胆红素、碱性磷酸酶等。
 不良反应
1.呼吸系统:可见呼吸困难、咳嗽,有间质性肺疾病的报道。用药期间若出现无法解释的呼吸困难、咳嗽和发热等,应停止治疗。2.肝脏:可见肝功能异常。肝功能损害严重者,应减量或停药。3.胃肠道:最常见腹泻,还常见口腔炎、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛。医学全在/线www.med126.com4.皮肤:最常见皮疹,还常见瘙痒、皮肤干燥。5.眼:常见结膜炎、干燥性角膜结膜炎。6.其他:可见疲劳、感染。
 用法用量
成人常规剂量:口服给药:一日150mg,至少在餐前1h或餐后2h服用,直至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。
 药物相应作用
1.与CYP 3A4(细胞色素P450同工酶)诱导药(如利福平等)合用,本药的血药浓度可能降低。2.CYP 3A4抑制药(如酮康唑等)可能使本药的血药浓度升高。3.与华法林合用,可出现胃肠道出血;与华法林或其他抗凝药同服时,应监测凝血酶原时间。4.吸烟可使本药的清除率增加24%。5.与食物同服,本药的生物利用度可增加至几乎100%。医学全/在线www.med126.com
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