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| 一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：抗代谢药 三级分类： | |
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| 克瘤灵、六甲基嘧胺、六甲密胺、六甲三聚氰胺、Altrefamine、Altretaminum、Hexalen、Hexamethylmelamine、Hexastat、HMM | |
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| 1.片剂：50mg，100mg；2.胶囊：50mg，100mg。 | |
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| 本药为嘧啶类抗代谢药物，其化学结构与烷化剂三乙烯三聚氰胺(癌宁，TEM)相似，但作用方式不同，与顺铂和烷化剂无交叉耐药性。可抑制二氢叶酸还原酶，抑制胸腺嘧啶和尿嘧啶参入DNA和RNA，从而抑制DNA、RNA和蛋白质合成，为S期周期特异性药物。 | |
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| 本药具高度脂溶性，口服后吸收快，1～3h血药浓度达峰值，血浆半衰期为2.9～10.2h，生物利用度个体差异大。脑脊液中药物浓度是血药浓度的6%，在体内迅速经肝微粒体混合功能氧化酶去甲基化形成N-去甲基代谢物。代谢物主要随尿排出，24h内排出61%，72h内排出89%。尿中无原型药存在。代谢物易进入脑脊液中，可能与其神经毒性有关。 | |
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| 慎用：1.肝脏疾病。2.孕妇及哺乳期妇女。3.已有严重的骨髓抑制者。4.已有严重的神经毒性表现者。 | |
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| 本药不良反应是可逆的，停药后即可恢复。1.造血系统：本药可引起轻微骨髓抑制，主要表现为白细胞下降，偶有血小板下降。见于给药后3-4周，停药后一周内可恢复。2.消化系统：与剂量有关，主要表现为畏食、恶心、呕吐、偶有腹泻和腹痛。医学全在/线www.med126.com3.神经系统：与剂量有关，可有感觉异常、肌无力、共济失调、症状和癫痫，偶有睡眠紊乱及帕金森综合征样表现。4.其他：可有皮疹、瘙痒、湿疹样皮炎、脱发、膀胱炎，体重减轻。 | |
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| 口服给药：1.单用本药时，按体重每天4～12mg/kg，或按体表面积每天150～300mg/m2，分3～4次服，连续14～21天为1个疗程，间隔2～3周开始下1个疗程。2.联合应用时，按体表面积每天100～200mg/m2，连续14天为1个疗程。 | |
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| 1.与维生素B6合用，可减轻周围神经毒性。2.与单胺氧化酶抑制药、抗抑郁药合用可导致严重的直立性低血压。3.与其他细胞毒药物合用，可加重对骨髓的抑制，故合用时需减量。4.与甲氧氯普胺合用可产生肌张力障碍，若合用应谨慎。 | |
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| 本品具有广谱抗癌活性、与烷化剂无交叉耐药性，对乳癌、晚期宫颈癌，卵巢癌及消化道癌有疗效，但疗效不如其他烷化剂。医/学全在线www.med126.com | |
