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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:塞替派的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

塞替派

塞替派副作用;别名:三胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺、Thiophosphoramide、TSPA;塞替派适应症:卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、原发性肝癌、宫颈癌、恶性黑素瘤、甲状腺癌、食管癌、胃癌及结直肠癌等。;塞替派药理学作用:其化学结构中有乙撑亚胺基,能和参与细胞内DNA组成的核碱基加鸟嘌呤结合,改变DNA的功能,影响癌细胞分裂。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:烷化剂 三级分类: 
 药品英文名
Thiotepa
 药品别名
三胺硫磷、三乙烯硫代磷酰胺、Thiophosphoramide、TSPA
 药物剂型
注射剂:10mg(1ml)。
 药理作用
其化学结构中有乙撑亚胺基,能和参与细胞内DNA组成的核碱基加鸟嘌呤结合,改变DNA的功能,影响癌细胞分裂。
 药动学
药物进入人体后,在各组织中均有分布。静脉内给药,在24~48h内大部分以原药的形式在尿中排出,85%的药物经尿排泄。能透过血-脑脊液屏障。
 适应证
卵巢癌乳腺癌、膀胱癌、原发性肝癌、宫颈癌、恶性黑素瘤甲状腺癌食管癌胃癌及结直肠癌等。
 禁忌证
妊娠初3个月应避免使用此药。
 注意事项
慎用:骨髓抑制,有痛风病史,肝、肾功损害,感染、肿瘤细胞浸润骨髓,有泌尿系结石史。
 不良反应
1.骨髓抑制:白细胞及血小板减少,多在用药1~6周后发生。医学全/在线www.med126.com有些患者在疗程结束后始有下降,多数患者在停药后可自行恢复,但也有少数患者抑制时间较长,一般比氮芥为轻。2.胃肠道反应:一般较轻,可有食欲减退,少数有恶心、呕吐。个别患者有腹泻。3.其他:少数患者尚有发热、皮疹。
 用法用量
1.静脉或肌内注射:每次10mg(0.2mg/kg),0.9%氯化钠注射剂溶解,每天1次,连续5次后改为每周3次,1个疗程总量200mg,若血象正常,可在第1个疗程结束后1.5~2个月重复疗程。2.胸腹腔或心包腔内注射:每次10~30mg,每周1~2次。3.动脉注射:每次10~20mg,每天1次,总量200~300mg。4.膀胱内灌注:每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内,再自导尿管内注入塞替派50~100mg(溶于50~100mg0.9%氯化钠注射剂中),每周1~2次,10次为1个疗程。
 药物相应作用
1.本品可增加血尿酸水平,为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇。医学.全在线www.med126.com2.与放射治疗同时应用时,应适当调整剂量。3.与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长,接受塞替派治疗的患者,应用琥珀胆碱前必须测定血中胆碱酯酶水平。4.与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效,因尿激酶为纤溶酶原的活化剂,可增加药物在肿瘤组织中的浓度。5.不宜局部和全身同时并用,否则毒副作用较为严重。
 专家点评
治疗卵巢癌,适用于非根治性手术后、腹腔内播散伴有腹水、骨盆转移、肺转移伴有胸腔积液者,以及辅助手术后的治疗等,均有较好疗效。治疗乳腺癌,适用于非根治手术后,皮肤转移、胸膜或肺转移者伴有胸腔积液者,辅助根治术后的治疗等,也均有较好疗效。作为直接接触肿瘤的药物,对膀胱癌经膀胱内灌注可得到控制,注入胸腹腔可治疗恶性积液。另外由于本品对组织的刺激性小,可行肿瘤局部注射。对肝癌、宫颈癌、恶性黑色素瘤、甲状腺癌、食管癌、胃癌及结直肠癌等有一定疗效。医学全/在线www.med126.com
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