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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:培氟沙星的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

培氟沙星

培氟沙星副作用;别名:达福明、氟哌沙星、甲氟哌酸、培氟哌酸、氟哌喹酸、培福新、透星、威立克、维宁佳、AM-725、Peflacine、Pefloxacinum、RN-1589;培氟沙星适应症:主要用于敏感菌所致的泌尿生殖系统、呼吸系统、消化系统、骨和关节、软组织及妇科感染等。静脉给药也可用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症及化脓性脑膜炎。;培氟沙星药理学作用:通过作用于细菌DNA旋转酶,抑制细菌DNA的复制而杀菌。其体外抗菌作用较诺氟沙星差,但体内活性优于诺氟沙星。本药的敏感菌包括:大肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属、克雷白菌属、沙雷菌属、阴沟肠杆菌、产气杆菌、流感杆菌、淋球菌、金黄色葡萄球菌及军团菌等;对变形杆菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌等较敏感;对链球菌属、厌氧菌等不敏感。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:喹诺酮类 三级分类: 
 药品英文名
Pefloxacin
 药品别名
达福明、氟哌沙星、甲氟哌酸、培氟哌酸、氟哌喹酸、培福新、透星、威立克、维宁佳、AM-725、Peflacine、Pefloxacinum、RN-1589
 药物剂型
1.片剂:200mg,400mg;2.胶囊(甲磺酸盐):200mg;3.注射剂:5ml:400mg;4.注射用培氟沙星:200mg,400mg。
 药理作用
通过作用于细菌DNA旋转酶,抑制细菌DNA的复制而杀菌。其体外抗菌作用较诺氟沙星差,但体内活性优于诺氟沙星。本药的敏感菌包括:大肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属、克雷白菌属、沙雷菌属、阴沟肠杆菌、产气杆菌、流感杆菌、淋球菌、金黄色葡萄球菌及军团菌等;对变形杆菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌等较敏感;对链球菌属、厌氧菌等不敏感。
 药动学
本药口服吸收较好,生物利用度可达90%以上。口服400mg后血药浓度峰值为3.8mg/L;静脉滴注400mg后血药浓度峰值为5.8mg/L。吸收后可广泛分布于体内各组织,分布容积为1.7~1.9L/kg,在扁体、支气管、骨骼与肌肉、前列腺及腹膜液中均可达有效浓度;在心、肝、肺、肾及软组织中浓度为血药浓度的3~5倍;也可透过炎症脑膜进入脑脊液中,其浓度可达血药浓度的60%。蛋白结合率约30%。在体内代谢为5种代谢产物。经肾从尿中排出原形药物代谢产物约占给药量的70%、25%从粪便排出。半衰期为10~11h,肝硬化患者的消除半衰期延长。肾功能减退对本药的药动学参数影响不大。
 适应证
主要用于敏感菌所致的泌尿生殖系统、呼吸系统、消化系统、骨和关节、软组织及妇科感染等。静脉给药也可用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症及化脓性脑膜炎
 禁忌证
1.对喹诺酮类药物过敏者。2.孕妇及哺乳妇女。医学全在/线www.med126.com3.儿童。
 注意事项
慎用:肝功能严重不全者慎用,必要时可延长用药间隔。避免光过敏。
 不良反应
1.消化系统:可有恶心、呕吐、胃痛等。2.神经系统:可引起头痛眩晕失眠抽搐等。3.皮肤:可有光敏反应及皮疹、瘙痒等。4.肌肉骨骼:可有关节痛等。5.其他:大剂量可引起血小板减少,个别患者可有轻度白细胞总数下降和肝肾功能减退。
 用法用量
1.口服给药:(1)一般感染:每次400mg,每天2次;(2)淋球菌感染软下疳:单剂口服800mg。2.静脉滴注:每次400mg,每天2次。3.肝功能不全时应慎用并减量,对腹腔积液及黄疸患者可每两日用药1次。
 药物相应作用
1.西咪替丁可减缓本药的排泄。2.本药可使氨茶碱类药血药浓度轻度升高。3.与双香豆素合用可延长凝血酶原时间,应加强监测。4.抗酸药可使本药吸收时间延长。
 专家点评
本品抗菌谱广,对革兰阴性菌和革兰阳性菌呈高度活性,革兰阴性菌对本品高度敏感,对军团菌的抗菌作用最强。医.学全在线www.med126.com厌氧菌对本品不敏感,对肠道感染与第三代头孢菌素疗效相似。国内报道,某医院评价了用本品或氟罗沙星治疗慢性阻塞性肺疾患的疗效,68例感染者在常规治疗的基础上分别静注本品或氟罗沙星,每次400mg,每天1次,连续7~10天,总有效率为80%和81%,细菌学清除率为76%和78%,疗效接近。某医院选择80例泌尿系统感染者,其中40例给予本品每次100mg,每天2次,连续5~10天,另设40例为对照组,给予司氟沙星每次100mg,每天2次,疗程同上。结果两组有效率分别为90%和92.1%,痊愈率为77.5%和78.9%。某医院对临床分离的414株细菌进行了培氟沙星的体外抗菌活性研究。结果显示,本品对绝大多数肠杆菌科细菌、不动杆菌有良好抗菌活性,抑菌率>90%;对铜绿假单胞菌、MRSA及凝固酶阴性葡萄球菌有中度抗菌作用,抑菌率分别为85%、87.5%、87.5%;对MRSA和链球菌抗菌活性稍差,抑菌率在40%~68.42%之间。上海市静安区医院应用培氟沙星注射剂治疗根据体征、症状、X射线、实验室和病原学检查确立为泌尿系统、呼吸系统、消化系统感染和菌血症等50例细菌感染患者,每次400~800mg,加入5%葡萄糖注射剂100ml中静脉滴注1h,每天2次,连续4~18天,平均为(9±3)天。另50例患者静脉滴注头孢曲松,每次2g,加入5%葡萄糖注射剂250ml中静脉滴注,连续9天,用药天数与前者相同。治疗结果培氟沙星组痊愈26例,显效15例,总有效率为82%,头孢曲松组痊愈30例,显效9例,总有效率为78%,两组的细菌学清除率为80%和75%。某医院对淋病及非淋菌性阴道炎189例应用本品治疗,每次400mg,每天3次,第4天起改为每次200mg,连续3周为1个疗程。结果总有效率为97.66%,其中对慢性淋病的有效率为84.21%,对非淋菌性尿道炎的有效率为92.85%。另一报道,对24例淋菌性尿道炎患者应用本品,每次400mg,每天2次,连续2天。治疗结果痊愈21例,好转3例,有效率为100%。培氟沙星在治疗伤寒上也有较高的疗效,130例伤寒患者随机、双、对照观察了本品与诺氟沙星的疗效,应用本品治疗的90例的总有效率为98.9%,体温恢复正常的平均时间为(4.21±1.19)天,疗效优于对照组。某医院用培氟沙星治疗细菌性感染40例(包括肠道、泌尿生殖系、呼吸道和皮肤软组织细菌性感染),每次0.2~0.4g,每天2次,连续7~14天,总有效率为92%,细菌学清除率为92%,不良反应较轻。某医院对临床分离的414株细菌进行了培氟沙星的体外抗菌活性研究,结果显示,本品对绝大多数肠杆菌科细菌、不动杆菌有良好抗菌活性,抑菌率大于90%,对铜绿假单胞菌、MRSA及凝固酶阴性葡萄球菌有中度抗菌作用,抑菌率分别为85%、87.5%、87.5%。医学全/在线www.med126.com对MRSA和链球菌抗菌活性稍差,抑菌率在40%~68.42%之间。
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