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| 5-氟胞嘧啶、安确治、5-FC、Alcobon、Ancobon、Ancotil、Flucytosinum、Ro-2-9915 | |
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| 1.片剂：250mg，500mg；2.胶囊：250mg，500mg；3.注射剂：2.5g(250ml)。 | |
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| 本药进入真菌细胞内转变为具有抗代谢作用的5-氟脲嘧啶，后者可取代脲嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸，从而阻断核酸和蛋白质的合成。本药对真菌有选择性毒性作用，在人体细胞内并不能大量地将5-氟胞嘧啶转换为5-氟脲嘧啶。本药为抗真菌药，对念珠菌、隐球菌以及地丝菌有良好的抑制作用，对部分曲菌以及卡氏枝孢霉菌等也有作用。对其他真菌和细菌则无作用。对念珠菌、隐球菌以及地丝菌有良好的抑制作用，对部分曲菌以及引起真菌病的瓶霉菌等也有作用。对其他真菌和细菌都无作用。 | |
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| 本药自胃肠道吸收迅速而完全，口服后可吸收给药量的78%～90%。药物吸收后，广泛分布在肝、肾、脾、心和肺组织中，其浓度与血药浓度大致相仿，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的60%～90%，本药也可进入感染的腹腔、关节腔和房水中，可透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率很低。口服2g后2～4h血药浓度达峰值，为30～40μg/ml。半衰期为2.5～6h。约有90%以上药物自肾小球滤过，以原形自肾清除。医学.全在线www.med126.com本药可经血液透析排出体外。 | |
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| 临床用于念珠菌和隐球菌等敏感菌株所致的全身性真菌感染，单用效果不如两性霉素B，可与两性霉素B合用以增加疗效(协同作用)。 | |
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| 1.慎用：(1)骨髓抑制、血液系统疾病或同时接受骨髓抑制药者；(2)肝功能损害者；(3)肾功能损害者，尤其是同时接受两性霉素B或其他肾毒性药物。2.单用本品易产生耐药性，宜与两性霉素B合用。3.药物对妊娠的影响：动物实验有致畸作用。人类尚未证实有致畸作用，孕妇使用必须权衡利弊。需定期检查周围血象、血清氨基转移酶、碱性磷酸酶，测定尿常规、血尿素氮和肌酐。根据病情需要监测血药浓度，以50～75μg/ml为宜，最高不宜超过100μg/ml，否则，血液系统、肝脏易发生相应的不良反应。 | |
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| 1.可引起恶心、呕吐、腹泻和皮疹；较少见的有精神错乱、幻觉、头痛、头晕和嗜酸粒细胞升高。2.可致肝毒性，多表现为肝功能改变，如血清氨基转移酶的升高，偶可引起血清胆红素升高，有极个别肝坏死的报道。3.可致白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少、骨髓抑制和再生障碍性贫血。医学.全在线www.med126.com合用两性霉素B者较单用本药者多见，此类不良反应的发生与血药浓度过高有关。4.肾损害、头痛、视力减退、幻觉、听力下降、运动障碍，血清钾、钙、磷值下降，以及过敏反应(皮疹)等。 | |
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| 1.成人：(1)口服给药：每天100～150mg/kg，分4次服；(2)静脉滴注：1天量为50～150mg/kg，分2～3次；(3)肾功能不全时剂量：肾功能损害者药物的消除半衰期明显延长，无尿患者可延至85h，因此宜减量及延长给药间期，应测定血药浓度并调整用药。肌酐清除率为每分钟20～40ml时，每天剂量为75mg/kg，给药间期为12h，肌酐清除率为每分钟10～20ml时，每天剂量为37.5mg/kg，给药间期为24h，肌酐清除率为每分钟小于10ml时，每天剂量参照血药浓度测定结果，给药间期大于24h；(4)透析时剂量：定期进行透析治疗的患者，每次透析后按体重应补给37.5mg/kg。2.儿童口服给药：体重超过50kg的儿童，按成人剂量服用，体重不足50kg的儿童，每天剂量按体表面积1.5～4.5g/m2计算。 | |
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| 1.与两性霉素B联合应用有协同作用，两性霉素B也可增强氟胞嘧啶的毒性，这与两性霉素B使真菌细胞摄入药物量增加以及肾排泄受损有关。2.与其他骨髓抑制药同时应用可增加毒性反应，尤其是造血系统的不良反应。 | |
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| 本品是一种抗代谢药物，抗真菌谱较窄，仅对念珠菌、曲霉菌和新型隐球菌有效，且对新型隐球菌和白色念珠菌极易产生耐药性，对其他真菌作用较差。口服吸收快而完全，口服本品的生物利用度达80%以上。以本品2g单剂静脉滴注后，血药峰浓度为50mg/L。体内分布较广，可进入脑脊液和房水中。主要用于由隐球菌和念珠菌引起的全身、尿道、胃肠道和呼吸道感染，以及念珠菌性败血症，或与两性霉素B合用增强抗真菌的强度。对部分曲菌引起皮肤真菌病的分枝孢子菌、瓶霉菌等也有作用。医学全在.线www.med126.com | |
