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| 一级分类：抗生素 二级分类：抗寄生虫药 三级分类： | |
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| 息疟定、达拉匹林、乙氨嘧啶、匹利沙明、Daraprim、Pryimethaminum、Malocide | |
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| 1.片剂：6.25mg，25mg；2.膜剂：6.25mg。 | |
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| 本药对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，也能抑制滋养体的分裂，但对于红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成。本药是二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少，故本药主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。本品化学结构和氯胍、环氯胍、甲氧苄啶(TMP)相似，均为二氢叶酸还原酶抑制剂，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，最后使核酸合成减少，通过抑制细胞核的分裂而使疟原虫、弓形虫的繁殖受到抑制。 | |
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| 口服吸收较慢但完全，6h内血药浓度达峰值。持续时间可达48h以上。本药主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中，分布容积为0.68L/kg。服药后5～7天内约有10%～20%的药物以原形经肾脏缓慢排泄，可持续30天以上。本药还可随乳汁分泌，但从粪便仅排出少量。半衰期为80～100h。 | |
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| 1.慎用：(1)意识障碍者(因大剂量治疗弓形体病时可引起中枢神经系统毒性反应)；(2)G-6-PD缺乏者(因服用本药可能引起溶血性贫血)；(3)巨细胞性贫血患者(因服用本药可影响叶酸代谢)；(4)肾功能不良者(由于本药有高度蓄积性)。2.大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。 | |
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| 1.本品排泄极慢，如一次误服过量或连续长期服用，均能引起毒性反应。每天25mg用至1周以上，即可出现叶酸缺乏现象，从而影响代谢较快的骨髓和消化道，出现骨髓抑制和消化道症状，导致巨幼红细胞性贫血和白细胞减少，及时停药可自行恢复。给予甲酰叶酸钙可改善骨髓功能。2.由于其味不苦而微香，为小儿所乐用，故应警惕儿童误服或过量服用。3.成人如一次服150～200mg，即有中毒危险。常在1～5h内出现恶心、呕吐、头痛、头晕等症状，重者昏迷、抽搐。6岁以下小儿有因顿服50～100mg而中毒致死者。急救法：洗胃、催吐、大量饮用10%糖水或萝卜汁，静脉滴注葡萄糖注射剂及给予利尿药，痉挛、抽搐者注射硫喷妥钠。4.偶可引起药疹。口服一般抗疟治疗量时，不良反应很少，较为安全；大剂量应用时，如每天25mg，连服1个月以上，就会出现叶酸缺乏现象，主要影响生长繁殖特别迅速的组织(如骨髓、消化道黏膜)，表现如下：1.造血机制障碍：是较为严重的不良反应，如巨细胞性贫血、白细胞减少症等，如及早停药，能自行恢复。2.消化道症状：味觉改变或丧失、舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感、口腔溃疡、白斑等以及食管炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。3.其他：由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。 | |
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| 口服给药：1.成人：(1)预防疟疾：应于进入疫区前1～2周开始服用，一般宜服至离开疫区后6～8周，每周25mg。(2)耐氯喹的恶性疟：每天50mg，分2次服用，疗程3天。医学全在.线www.med126.com(3)治疗弓形体病：每天50～100mg，顿服，共1～3天(视耐受力而定)，此后每天25mg，疗程4～6周。2.儿童：(1)预防疟疾：每次0.9mg/kg，每周1次，最高剂量以成人量为限。(2)耐氯喹的恶性疟：每次0.3mg/kg，每天3次，疗程3天。(3)治疗弓形体病：每天1mg/kg，分2次服，服1～3天后改为每天0.5mg/kg，分2次服，疗程4～6周。卡氏肺囊虫肺炎：每天口服25～50mg，并用磺胺嘧啶每天4g，疗程14～28天。 | |
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| 1.与金硫葡糖合用，可增加发生血液病的危险性。2.磺胺类或砜类为二氢叶酸合成酶抑制药，甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制药，本药与这些药物合用，在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用，可增强预防效果并延缓耐药性的发生，但也可导致巨红细胞性贫血或全血细胞减少。3.叶酸与本药有拮抗作用，合用时可降低本药的功效。4.本药与劳拉西泮合用，可致肝功能损害。合并磺胺二甲氧嘧啶、砜类，可提高疗效并减少耐药性。 | |
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| 本品对某些恶性疟及间日疟原虫的原发性红外期有抑制作用，再加上排泄缓慢，作用较持久，故可用来预防疟疾。也常与伯氯喹合用以抗复发。为抗疟药中重要的病因预防药，排泄慢，作用时间长，但又易于产生耐药性，因此，用药时间应控制在1周为佳。预防用药临床观察间隔1周最好，2周效果稍差，1个月服1次更差且易产生耐药性。每周25mg疗效好，可迅速控制流行。用于休止期抗复发与伯氨喹同用，在服伯氨喹的第1、2天连用2天。医学全/在线www.med126.com | |
