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| 一级分类：眼科用药 二级分类：抗肾上腺素药 三级分类： | |
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| 1.片剂(马来酸盐)：5mg。2.滴眼剂(马来酸盐)：12.5mg(5ml)，25mg(5ml)。 | |
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| 为非选择性强效β受体阻滞剂。无内源性拟交感活性，无局麻作用，有微弱的膜稳定作用。对β受体阻断作用为普萘洛尔的5～10倍，对心肌抑制作用较普萘洛尔轻。用药后可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心肌耗氧量降低。可阻断异丙肾上腺素和亚硝酸异戊酯引起的降压作用。 | |
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| 本品口服吸收迅速完全，有首过效应可减少房水生成，有明显的降低眼压作用，但不影响瞳孔。口服后2h达血药浓度峰值，分布容积为1.3～1.7L/kg，蛋白结合率约60%。主要经肝脏代谢，代谢产物和部分原形药物由尿中排泄。消除半衰期4～5h。本品滴眼后15～20min起效；1～2h达最大效应，作用可持续24h;在眼房水中分布良好；血浆蛋白结合率低于10%，t1/2约5h；经肝脏代谢，肾脏排泄，血液透析不能清除。 | |
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| 1.出现上述不良反应者应立即停用本品。2.本品可掩盖急性低血糖的症状，故对自发性低血糖患者、接受胰岛素治疗患者及口服降血糖药物者应慎用。3.茶酚胺耗竭药物患者使用本品应密切检测血压。4.孕妇、儿童不宜应用本品。5.本品不宜单独应用于闭角型青光眼。6.使用本品不宜突然停药。7.滴药后压迫泪囊5min，可减少药物的全身吸收60%以上。8.β受体阻断药在应用一段时间后，降压效果会减弱或消失，这称为脱逸现象。据报道用药2年后，仅有30%患者眼压得以控制。 | |
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| 1.眼部可有烧灼感、刺激感；少数出现眼痒、流泪、视力减退、上睑下垂、角膜知觉减退、复视、黄斑囊样水肿、黄斑出血等。2.有报道使用本品后出现泪液分泌减少，对泪腺功能低下的患者可造成干眼症。亦有使用本品出现眼部瘢痕性天疱疮的报道。3.心血管不良反应可引起心律失常、减慢心率、降低血压、减弱心肌收缩性、减慢心脏传导等，严重者可出现晕厥、心绞痛甚至心肌梗死。医学全在/线www.med126.com4.肺部不良反应可引发支气管痉挛、呼吸道阻塞等β2受体阻断的症状。5.其他罕见不良反应包括头晕，乏力，记忆力下降，胃肠不适，脱发，血管神经性水肿及荨麻疹等。有恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、眩晕、头痛、无力，偶见精神抑郁、失眠、睡眠困难、支气管痉挛、心动过缓等。 | |
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| 1.滴眼：每次1滴，每12小时1次；待眼压控制后，可改为每天1次。2.口服：开始每天2次，每次10mg，酌情增减；维持量20～40mg。 | |
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| 1.与其他β受体阻滞药合用不增加降眼压作用，但可增加毒副作用。与肾上腺素或地匹福林合用协同作用不明显。2.与缩瞳剂、碳酸酐酶抑制药、α2受体激动剂合用具有协同降压作用。3.与肾上腺素药物合用可引起瞳孔散大。4.与钙离子通道拮抗药、洋地黄制剂合用易诱发房室传导阻滞、心力衰竭及低血压，有心功能不全的患者应避免联合应用。5.与肼苯达嗪合用，能延长或增强后者的降压作用。 | |
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| 噻吗洛尔是近年开发的治疗青光眼新一代药物。它既减少房水生成量，又不影响瞳孔，局部使用可使眼压明显降低。其副作用较少，治疗指数高，其降眼压效应与毛果芸香碱相近，高于肾上腺素。但须长期使用。医学全在.线www.med126.com | |
