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| 一级分类：消化系统药物 二级分类：制酸及胃黏膜保护药 三级分类： | |
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| 二盐酸哌仑西平、胃见痊、吡疡平、哌吡氮平、Bisvanil、Gastrozepin、Gastrozepine、Lablon、PirenzepineHydrochloride | |
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| 1.片剂：25mg，50mg；2.注射剂：10mg(2ml)。 | |
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| 本药为选择性抗M胆碱药，在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制，对胃黏膜(特别是壁细胞)的M1受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和涎腺的M2受体亲和力较低。本药用一般剂量时，仅抑制胃酸分泌，而很少发生瞳孔、心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样副作用；剂量增加可抑制涎腺分泌，只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本药不能透过血－脑脊液屏障，故不影响中枢神经系统。口服、肌注或静注本药后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。单次口服本药50mg和100mg，分别使胃酸分泌减少32%和41%。本药对胃液的pH影响不大。此外，本药尚可抑制胃蛋白酶的分泌，并能明显降低空腹、试餐或L-氨基酸刺激后血清促胃液素水平，对胃黏膜细胞也有直接的保护作用。 | |
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| 本药从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。本药在全身广泛分布，在胃肠道组织浓度最高，肝、肾浓度也较高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉的血药浓度较低，不透过血-脑脊液屏障，血浆蛋白结合率为10%～12%。医学全在.线www.med126.com在体内很少代谢，口服后约90%排出，主要从粪便(40%～48%)和尿(12%～50%)排出。半衰期为10～12h。给药后3～4天才全部排泄，但未见有蓄积性。 | |
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| 1.慎用：(1)本药的不良反应比一般的抗胆碱药少得多，对青光眼和前列腺肥大患者虽影响不大，但要慎用。(2)儿童慎用。(3)心血管疾病者慎用，应避免高剂量用药。2.注意本药不良反应出现与剂量有关，使用时注意剂量调整。 | |
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| 1.口服给药：每次50～75mg，每天2次，于早、晚饭前1.5h(或更长些时间)服用。或每次50mg，每天3次，于餐前空腹时服用。症状严重者可加大至150mg，分2次服，疗程4～6周。维持治疗每天50～100mg，疗程6～12个月。2.静脉注射或肌内注射：每次10mg，每天2次，好转后改口服。 | |
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| 1.H2受体拮抗药可增强本药的作用，两者联用时会更明显地减少胃酸分泌。2.本药与普鲁卡因胺药效学相加，联用时可对房室结传导产生相加的抗迷走神经作用，应监测心率和心电图。3.本药与西沙必利药效学相互拮抗，联用时可使后者的疗效明显下降。 | |
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| 本品适用于治疗胃和十二指肠溃疡，也适用于急性胃黏膜损伤及胰源性溃疡综合征，尤其选用胆碱型及迷走神经强力过高所致溃疡。但对反流性食管炎疗效较差。对溃疡的愈合率与西咪替丁相当，但本品能明显减轻溃疡患者的疼痛症状，且不良反应小，耐受性好。医学全.在线www.med126.com | |
