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药 品 名 称 | 丙戊酸 |
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英 文 药 名 | Valproate |
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其 他 名 称 | DPA、Divalproex、Valproic Acid、Apilepsin、Ergenyl、Eurekene、Labagene、Labazene、Leptilan、Mylproin、Sodium Depakene、SodiumValproate、Mag-nesium Valproate、α-丙基戊酸、丙基戊酸、丙戊酸钠、丙戊酸半钠、德巴金(Depa-kine Chrone)、德巴金(Epilim)、敌百痉、定百痉、二丙二乙酸钠、二丙戊酸钠、二丙乙酸钠、抗癫灵、扑癫灵、易平痈、癫扑净、丙戊酸镁。 |
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药 理 作 用 | 为抗癫痫药。有抑制丘脑皮质循环、在黑质升高脑内抑制性神经递质7-氨基丁酸(GABA)浓度、增强GABA能系统功能，减少反复点燃癫痫，影响钠通道和钙通道，发挥综合性抗癫痫作用。口服吸收完全和迅速，与食物同服或食后服药可减慢吸收速度。0.2-4小时血药浓度达峰值。半衰期为5-20小时，新生儿较长，儿童较短。有效血浓度为50-100μg/m1。丙戊酸可通过糖苷酸化，在肝脏代谢，大部经肾脏排出，少部分由肠道排出。常用其钠盐、镁盐。 |
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临 床 应 用 | 防治各种癫痫，用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作、全身性强直性-阵挛发作(大发作)等。也可用于顽固性呃逆。 |
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禁 忌 症 | 严重肝功能不全、对丙戊酸类药物过敏者及孕妇禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)常见腹泻、消化不良、胃肠道不适、食欲与体重增加、厌食、恶心、呕吐、痉挛、月经周期失调。 (2)少见皮疹、血小板减少、出血时间延长、紫癜、高血糖、血清锌下降、肝中 毒性眼和皮肤黄染，偶可引起GOT、碱性磷酸酶升高等。 (3)罕见便秘、疲倦、嗜睡、头晕、脱发、皮肤血管炎、共济失调、异常兴奋、骨髓抑制、胰腺炎等。 (4)妊娠期间服用丙戊酸盐，胎儿可能有神经管发育缺陷，脊柱裂发生率１％。 (5)男性的游离睾酮水平下降，可产生Vonwinebrand相类似的症状。 (6)可有强直和震颤，脊柱和颈部肌张力障碍，脑电图异常的木僵状态。 (7)有1％-7％的儿童用药后出现夜尿。 |
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制 剂 规 格 |
丙戊酸钠片（1)100mg。(2)200mg。 丙戊酸钠肠溶片 （1)250mg。(2)500mg。 丙戊酸钠胶囊 （1)200mg。(2)250mg。 丙戊酸钠糖浆 （1)5ml:200mg。(2)5ml:500mg。 丙戊酸钠口服溶液 300ml：12g。 注射用丙戊酸钠 400mg。 丙戊酸钠注射液 4ml:400mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)乳母及血液病、肾功能损害、器质性脑病患者慎用。 (2)用药前及用药间应定期作血象、肝、肾功能检查。 (3)与苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮合用时，可抑制其代谢，增加其血药浓度，易使其中毒，故合用时宜定期测血药浓度，并相应调整剂量。 (4)丙戊酸可加强全麻药或中枢神经抑制药的中枢抑制效果。 (5)与抗凝药(华法林、肝素)或溶血栓药合用，可增加其效应，增加出血的危险性。 (6)与阿司匹林、双嘧达莫(潘生丁)合用，能延长出血时间。 (7)与苯巴比妥合用，使后者代谢减慢。 (8)与卡马西平合用，因肝酶诱导，可使二者血药浓度均降低，半衰期缩短，应进行血药监测。 (9)醇、马普替林、单胺氧化酶抑制剂、吩噻嗪类、噻吨类、三环类抗抑郁剂合用，可增加中枢抑制作用和降低本品药效，应注意调整剂量，或避免合用。 (10)用药期间避免饮酒。 (11)骤然停药可能诱发癫痫发作。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
