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| Sulfamethoxazole(SMZ)/Sulfadiazine(SD)/Thrimethoprim(TMP) | |
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| 片剂：0.48g(SMZ200mg、SD 200mg、TMP 80mg)。 | |
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| 磺胺甲基异噁唑、磺胺嘧啶、甲氧苄氨嘧啶三者联合配方，无任何不良变化，且大大增强磺胺的抗菌效果，从而使用药量减少到1/10，并能明显降低磺胺药物不良反应。服用时可无需服用碳酸氢钠，而可提高疗效10倍。三者联合，发挥抑杀病原微生物的作用，磺胺甲基异噁唑和磺胺嘧啶均作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步。在此过程中，前者作用慢而持续的时间长，后者作用快而持续的时间短，两者可互补；甲氧苄胺嘧啶则作用于叶酸合成代谢过程中的第二步，选择性地抑制二氢叶酸还原酶的作用。三者合用，叶酸代谢受到双重阻断，达到增强抗菌效果、降低耐药性，减少给药剂量，消除毒副作用的目的。这是药物剂型向剂量小、毒性小及速效、高效、长效发展的又一典型范例。 | |
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| SMZ口服给药，胃肠道吸收达90%以上，且较磺胺嘧啶快，给药后2～4小时血药浓度达高峰。每天给药2次，每次1g，血药浓度可达50µg/ml，每次给药2g，游离血药浓度最高值可达61～123µg/ml，总血药浓度(游离＋乙酰化药物)高峰值可达87～146µg/ml，药物吸收后，分布于机体各组织及体液中，并易穿透血脑屏障，在脑脊液中可达治疗浓度。脑膜如无炎症，脑脊液内药物浓度可达血内浓度的80%～90%。该药易进入胎儿血循环，胎儿血药浓度可达母体血药浓度的50%～100%。该药分布容积为0.36L/kg，蛋白结合率60%～68%，乙酰化代谢物的蛋白结合率高。本品主要在肝脏代谢为无抗菌活性、且具毒性的乙酰化物。由于药物降解后从肾脏排出缓慢，因乙酰化物蓄积而毒性增强，故肾功能不全者应慎用。药物主要自肾小球滤过排泄，部分游离药物可经肾小管重吸收，在碱性尿液中排泄增多，少量自粪便、乳汁、胆汁中排出。部分药物在肝内与葡萄糖醛酸结合形成无活性的代谢物从尿中排出。医.学全在线www.med126.com给药后24小时内自尿中以原型排出给药量的16%～33%，约有30%以乙酰化物排出。SD口服后自胃肠道吸收缓慢，给药后3～4小时血药浓度达高峰值，一次给药后游离血药浓度高峰值为52～114µg/ml，总血药浓度高峰值61～123µg/ml。15%的药物在血中以乙酰化形式出现，分布于机体各组织，并能透过血脑屏障进入脑组织和脑脊液。其蛋白结合率较低，为20%～55%，半衰期为8～17小时，给药后24小时内以游离形式排出给药量的30%～50%，20%～30%以乙酰化物形式排出。血药浓度SMZ和SD相等。为1∶1，两者合用与TMP的比例是20∶1。24小时给药量的各50%从尿中排出。 | |
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| 除用于脑膜炎球菌引起的脑膜炎的预防外，也用于敏感脑膜炎球菌所致的严重脑膜炎，敏感菌株所致的上呼吸道感染、中耳炎、产褥热、疖肿以及泌尿系感染、急性菌痢等。 | |
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| 给药时要注意给同等剂量的碳酸氢钠，以碱化尿液，防止结晶尿。肾功能损害及肝功障碍者忌服，尤其不得大剂量长时间服用。给磺胺药物前必须询问过敏史，对一种磺胺有过敏现象的患者不应服用其他任何一种磺胺药。静脉给药稀释浓度不得高于5%，应静滴或缓推。病情改善后即改为口服给药，应避免肌注。不宜与对氨苯甲酸同用。给药期间注意检查尿常规，肝功能及血象。医学全/在线www.med126.com | |
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| 均口服给药。治疗细菌感染：成人每次2片，每12小时1次；小儿体重超过40kg者同成人药量；体重低于40kg者，每次每公斤体重给药为1/20片，12小时给药1次。治疗寄生虫感染，如卡氏肺囊虫感染的肺炎，成人每次2片；小儿体重超过32公斤者同成人药量；低于32kg者，每公斤体重每次1/16片，6小时给药1次。 | |
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| 磺胺嘧啶(磺胺哒嗪)治疗一般感染时，成人口服给药首次2g，以后每次1g，2次/d；小儿首剂每公斤体重50～60mg，以后每天每公斤体重50～60mg，分2次服。用于预防流行性脑脊髓膜炎时每次0.5g～1g，2次/d。给药的同时应服用同等剂量的碳酸氢钠，以碱化尿液，防止结晶尿引起尿毒症。静脉给药用于治疗严重感染如流行性脑脊髓膜炎。成人用量首剂为每公斤体重50mg，继而每天每公斤体重100mg，分3～4次静滴或缓慢静推治疗。小儿流行药性脑脊髓膜炎口服给药每天每公斤体重100～200mg，首剂加倍，分4次服用：静注或肌注给药每公斤体重100～200mg，首剂加倍，分3～4次给。磺胺甲噁唑(新诺明，新明磺)属中效磺胺。适用于肠杆菌，产气肠杆菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌和普通变形杆菌所致的尿路感染、呼吸道感染、皮肤化脓性感染、扁桃体感染，也用于脑膜炎球菌引起的脑膜炎的预防和治疗，尚可用于流感杆菌所致的急性中耳炎、沙眼、及包涵体结膜炎、奴卡菌病、软下疳、弓形体病。给药同时应酌情给适量的碳酸氢钠，以碱化尿液、防止出现结晶尿。医学/全在线www.med126.com | |
