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熊去氧胆酸

熊去氧胆酸副作用;别名:护肝素、脱氧熊胆酸、乌素脱氧胆酸、熊脱氧胆酸、优思弗、AcidumUrsodesoxycholicum、UDCA、Ursacol、URSO、Ursofalk、Ulmenid;熊去氧胆酸适应症:1.主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石:适用于胆囊功能正常、透光、直径10~15mm的非钙化结石。2.预防胆结石形成:需长期用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者、或有易感遗传因素者,均可服用本药预防胆结石形成。3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。4.治疗回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝大、慢性肝炎,亦可用于胆汁反流性胃炎。5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎。;熊去氧胆酸药理学作用:熊去氧胆酸(UDCA)为正常胆汁中初级胆汁酸鹅去氧胆酸的7-β异构体,具有以下作用特点:1.增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加,有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol,长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量,不增加胆酸的含量。2.能抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。此外,UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄清除。3.松弛奥迪(Oddi)括约肌,有利胆作用。4.减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化氢酶的活性,促进肝糖原的蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力。5.可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度。6.抑制消化酶、消化液的分泌。7.国外研究亦表明熊去氧胆酸在慢性肝脏疾病中具有免疫调节作用,能明显降低肝细胞HLAI类抗原的表达,降低活化T细胞的数目。本药在体内溶解胆固醇结石的效果优于鹅去氧胆酸(CDCA)。
 分类名称
一级分类:消化系统药物 二级分类:利胆药物 三级分类: 
 药品英文名
Ursodeoxycholic Acid
 药品别名
肝素、脱氧熊胆酸、乌素脱氧胆酸、熊脱氧胆酸、优思弗、AcidumUrsodesoxycholicum、UDCA、Ursacol、URSO、Ursofalk、Ulmenid
 药物剂型
1.片剂:50mg,150mg;2.胶囊:250mg。
 药理作用
熊去氧胆酸(UDCA)为正常胆汁中初级胆汁酸鹅去氧胆酸的7-β异构体,具有以下作用特点:1.增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加,有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol,长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量,不增加胆酸的含量。2.能抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。此外,UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄清除。3.松弛奥迪(Oddi)括约肌,有利胆作用。4.减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化氢酶的活性,促进肝糖原的蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力。5.可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度。6.抑制消化酶、消化液的分泌。7.国外研究亦表明熊去氧胆酸在慢性肝脏疾病中具有免疫调节作用,能明显降低肝细胞HLAI类抗原的表达,降低活化T细胞的数目。本药在体内溶解胆固醇结石的效果优于鹅去氧胆酸(CDCA)。
 药动学
本药呈弱碱性,口服后通过被动扩散而迅速吸收,吸收的最有效部位是中等碱性环境的回肠。生物利用度为90%,总蛋白结合率为70%。本药通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆酸,仅少量药物进入体循环,血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时,口服后3~6个月起效。本药的治疗作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。半衰期为3.5~5.8天。本药在肝脏与甘氨酸或牛磺酸迅速结合,从胆汁排入小肠,参加肝肠循环。小肠内结合的熊去氧胆酸一部分水解回复为游离型,另一部分在细菌作用下转变为石胆酸(Lithocholic Acid),后者进而被硫酸化,从而降低其潜在的肝脏毒性。医学全在/线www.med126.com本药主要随粪便排出,少量经肾排泄。本药是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量经肾排泄。本药是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量熊去氧胆酸出现在血清中,所以如果乳汁中有的话,其量也非常少。
 适应证
1.主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石:适用于胆囊功能正常、透光、直径10~15mm的非钙化结石。2.预防胆结石形成:需长期用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者、或有易感遗传因素者,均可服用本药预防胆结石形成。3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。4.治疗回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝大、慢性肝炎,亦可用于胆汁反流性胃炎。5.还用于原发性胆汁性肝硬化原发性硬化性胆管炎
 禁忌证
1.严重肝炎及严重肝功能减退者。2.胆道完全阻塞者。3.胃、十二指肠溃疡及其他肠道疾病者。4.对胆汁酸过敏者。5.有胆囊切除术指征的患者,包括持续性急性胆囊炎、胆管炎、胆石性胰腺炎或胆道胃肠瘘。6.孕妇、儿童、哺乳妇女禁用。
 注意事项
本药不能溶解胆色素结石、钙化胆固醇性结石、混合结石及不透过X线结石。
 不良反应
本药的毒性和不良反应比鹅去氧胆酸小。1.胃肠道:主要为腹泻,发生率约为2%。偶见便秘、胃痛、胰腺炎等。医.学全在线www.med126.com2.肝毒性:本药对肝脏毒性不明显。3.呼吸系统:国外资料报道,可出现支气管炎、咳嗽、咽炎等呼吸系统的不良反应。4.中枢神经系统:偶见头痛、头晕等。5.皮肤:可出现瘙痒、脱发等。6.肌肉骨骼:可出现关节痛、关节炎、背痛和肌痛等。7.致癌及致突变作用:动物实验未发现本药有致突变作用,光镜和电镜下观察未发现肝细胞与本药一起孵化后有结构上的改变。动物试验(小鼠和大鼠)表明,本药用到最大剂量的5.4倍也不会致癌。8.其他:偶见过敏、心动过缓、心动过速等。
 用法用量
口服给药:1.利胆:每次50mg,每天150mg。2.溶解胆结石:每天450~600mg,或每天8~10mg/kg,分早晚2次服。当胆石清除后,每晚口服500mg,以防止复发。3.肝大、慢性肝炎:每天8~13mg/kg,疗程为6~24个月。4.胆汁反流性胃炎:每天1000mg,分2次服。
 药物相应作用
1.本药与鹅去氧胆酸合用,胆汁中胆固醇的含量和饱和度的降低程度均大于两药单独使用,也大于两药的相加作用。这可能与两药对胆固醇的合成、代谢和溶解动力学的不同作用机制有关。2.口服避孕药可增加胆汁饱和度,影响本药疗效,故用本药治疗时应采取其他节育措施。3.药用炭在体外试验中能结合胆汁酸,故与本药联用时会影响后者的吸收。4.含铝抗酸药在体外试验中能吸附胆汁酸,故与本药联用时可减少本药的吸收。5.因为考来烯胺、考来替泊在体外试验中均能结合胆汁酸,故与本药联用时可干扰后者的吸收。
 专家点评
本品既往用于治疗胆结石病,可溶解胆固醇结石,现还用于治疗胆汁淤积性疾病。医学/全在线www.med126.com国产熊去氧胆酸欠纯,其中含有鹅去氧胆酸,可溶解胆石,但对肝细胞的保护作用远不如UDCA,临床用于肝细胞胆汁淤积,其效用似不如国外报道那样好。对非钙化型的浮动胆固醇结石有较高的治愈率。
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