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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:伐地考昔的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

伐地考昔

伐地考昔副作用;别名:Bextra;伐地考昔适应症:缓解关节炎和成人类风湿性关节炎的体征和症状,治疗原发性痛经。;伐地考昔药理学作用:本品为非甾体抗炎药,有抗炎、镇痛和解热作用,作用机制主要是通过抑制环氧合酶-2(COX-2)而抑制前列腺素的合成。治疗浓度下本品对人体保护胃黏膜的环氧合酶-1(COX-1)无抑制作用。在体外试验中,本品对COX-2和COX-1的选择性作用比为30。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:解热镇痛药 三级分类:其他 
 药品英文名
Valdecoxib
 药品别名
Bextra
 药物剂型
片剂:10mg,20mg。
 药理作用
本品为非甾体抗炎药,有抗炎、镇痛和解热作用,作用机制主要是通过抑制环氧合酶-2(COX-2)而抑制前列腺素的合成。治疗浓度下本品对人体保护胃黏膜的环氧合酶-1(COX-1)无抑制作用。在体外试验中,本品对COX-2和COX-1的选择性作用比为30。
 药动学
本品口服生物利用度约为83%,每日口服l0mg,14天达稳态,峰浓度(Cmax)为161.1ng/ml,药时曲线下面积(AUC)为1479ng·h/ml。若与食物合用,Cmax和AUC无变化,达峰时间(Tmax)可延长1~2h,本品血浆蛋白结合率约为98%,稳态表观分布容积约86L。红细胞中的浓度是血浆浓度的2.5倍。本品经肝细胞P450同工酶及非P450途径广泛代谢,经肾脏及粪便排出的原形药物不足5%,约70%的药物以代谢物形式经肾脏排出。清除率为6L/h,消除半衰期8~11h。
 适应证
缓解关节炎和成人类风湿性关节炎的体征和症状,治疗原发性痛经
 禁忌证
1.对本品过敏者禁用。2.对阿司匹林、非甾体抗炎药和磺胺类药过敏者禁用。3.哮喘、荨麻疹患者禁用。4.本品生殖毒性分级为C,妊娠末期妇女禁用。医学全.在线www.med126.com5.本品可经乳汁分泌,哺乳期妇女禁用或使用本品期间停止哺乳。
 注意事项
1.体液潴留、高血压或心衰患者及肝、肾疾病患者慎用。2. 本品不能替代皮质激素,突然停用皮质激素可导致皮质激素相关疾病的加重,停用皮质激素应逐渐减量。3. 本品可引起丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高,肝功能异常患者应密切监视严重肝脏反应的发展。4. 长期使用本品应检测血红蛋白或红细胞比容。5. 药物过量可致昏睡、困倦、恶心、呕吐、心口痛,经支持治疗一般可恢复。可出现胃肠道出血,罕见高血压、急性肾衰、呼吸减弱、昏迷。发生药物过量可采用支持治疗,本品无特效解毒剂。本品不易通过透析清除。6. 18岁以下儿童用药安全性尚未评价。7. 15~30℃贮存
 不良反应
1.心血管系统:高血压、动脉瘤心绞痛心律失常、心肌病、充血性心衰、冠心病、心脏杂音、低血压、心动过速、心动过缓、心悸。2.全身:背痛、外周水肿、流感综合征、意外伤害。3.中枢神经系统:头晕、头痛、脑血管疾病、张力过高、感觉迟钝、偏头痛、神经痛、感觉异常、震颤眩晕。4.内分泌系统:甲状腺肿。医学全在/线www.med126.com5.泌尿生殖系统:闭经、痛经、白带增多、乳腺炎、月经紊乱、月经过多、阴道出血。6.消化系统:腹胀、腹痛腹泻、消化不良、胃胀气、恶心、便秘、憩室炎、口干、十二指肠溃疡、十二指肠炎、嗳气、食管炎胃溃疡、大便失禁、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、呕血便血疮出血、食道裂孔疝、黑便、大便次数增多、里急后重、牙病、呕吐。7.血液系统:嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、白细胞增多、淋巴管炎、淋巴结病。8.骨骼肌肉:肌痛。9.呼吸系统:鼻窦炎、上呼吸道感染。10.皮肤:药疹蜂窝织炎接触性皮炎。11.该药已于2005年4月退出美国市场。
 用法用量
口服:用于骨关节炎和类风湿关节炎的推荐剂量为l0mg,每日1次;用于原发性痛经的推荐剂量为每次20mg,每日2次。肾功能和肝功能不全的患者可适当调整剂量。
 药物相应作用
1.本品与阿司匹林合用可增加胃溃疡发生危险。2.本品可增加华法林的抗凝作用。3.本品降低锂的肾清除率。4.本品可减弱ACE抑制剂和利尿剂的抗高血压作用。5.CYP3A4和CYP2C9酶抑制剂可增加本品的血浆浓度。医学全在.线www.med126.com
 专家点评
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