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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:伊来西胺的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

伊来西胺

伊来西胺副作用;别名:抗痫灵、Antiepilepsirine;伊来西胺适应症:本品主要用于癫痫大发作,对局限性发作也有效。;伊来西胺药理学作用:本品为胡椒碱的衍生物,是一种广谱抗癫痫药,作用机制可能与其升高动物脑内5-HT含量有关,其效应随含量的升高而加强,对NA和DA的含量影响不大。动物实验表明:本品对大、小鼠最大电休克发作均有明显的对抗作用,呈剂量相关性,作用强度较苯妥英钠弱。本品对抗大、小鼠戊四氮引起的惊厥的作用较硝西泮弱,对士的宁引起的惊厥的对抗作用较苯巴比妥弱。但本品大剂量不引起动物惊厥、肌无力和麻醉。另外,本品对印防已毒素、脑室内注射筒箭毒碱及谷氨酸引起的惊厥发作和听源性发作也有不同程度的对抗作用,并能降低动物的死亡率。本品还能减少小鼠的自发活动,并能加强硫喷妥钠引起动物翻正反射消失的作用及吗啡的镇痛作用,但在单独用药时,并无上述效应。本品可预防氯仿引起的小鼠心律失常,但对乌头碱所致心律失常则无此效应。本品除促进5-HT合成增加外,还能促进其从突触小体释放。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗癫痫药物 三级分类:其他 
 药品英文名
Ilepcimide
 药品别名
抗痫灵、Antiepilepsirine
 药物剂型
片剂:50mg。
 药理作用
本品为胡椒碱的衍生物,是一种广谱抗癫痫药,作用机制可能与其升高动物脑内5-HT含量有关,其效应随含量的升高而加强,对NA和DA的含量影响不大。动物实验表明:本品对大、小鼠最大电休克发作均有明显的对抗作用,呈剂量相关性,作用强度较苯妥英钠弱。本品对抗大、小鼠戊四氮引起的惊厥的作用较硝西泮弱,对士的宁引起的惊厥的对抗作用较苯巴比妥弱。但本品大剂量不引起动物惊厥、肌无力和麻醉。另外,本品对印防已毒素、脑室内注射筒箭毒碱及谷氨酸引起的惊厥发作和听源性发作也有不同程度的对抗作用,并能降低动物的死亡率。本品还能减少小鼠的自发活动,并能加强硫喷妥钠引起动物翻正反射消失的作用及吗啡的镇痛作用,但在单独用药时,并无上述效应。本品可预防氯仿引起的小鼠心律失常,但对乌头碱所致心律失常则无此效应。医.学全在线www.med126.com本品除促进5-HT合成增加外,还能促进其从突触小体释放。
 药动学
本品口服易吸收,给药后10min即可从血中测得,但24h后血浓度已很低。tmax4~6h,一次给药可维持4~6h。本品在体内分布以脂肪组织中最高,其次是肝、肾、心脏等器官。有微量药物可透过胎盘进入胎体。
 适应证
本品主要用于癫痫大发作,对局限性发作也有效。
 禁忌证
 注意事项
1.当用本品代替其它药物时,不应骤然停用其它药物,应逐步代替,以避免诱发癫痢发作。2.室温,密闭,干燥处保存。医.学全在线www.med126.com
 不良反应
较轻微。偶见头晕、困倦、食欲不振、恶心。
 用法用量
口服,每日1~3次,每次50~100mg。原则上宜在发作较集中的时间之前2h服用,一般用药后1~3个月才可出现疗效,疗程长者疗效更佳。
 药物相应作用
 专家点评
国外报告,本品试用于270例癫痫病人,显效率(发作减少90%以上)为35.5%,总有效率(发作减少50%以上)为83.3%。其中27例在接受本品前未用过其它药,显效率为77.8%,总有效率96.3%。此外,部分病人服药后睡眠改善,精神良好,智力较有进步。对35例原来脑电图异常的有效病例进行复查,其中23例有明显改善。医学全/在线www.med126.com
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