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司可巴比妥

司可巴比妥副作用;别名:甲丁巴比妥、司可那、速可巴比妥、速可眠、西可巴比妥、Meballymal、Meballymalum、Quinalbarbitone、Secobarbitalum、Seconal、Talseco;司可巴比妥适应症:1.主要用于入睡困难的失眠患者。2.用于破伤风引起的惊厥(限注射给药)。3.麻醉前给药。;司可巴比妥药理学作用:本药为短效巴比妥类催眠药,其催眠作用与异戊巴比妥相同。本药可非选择性地抑制中枢神经系统,使神经系统由兴奋转向镇静、催眠,甚至深昏迷。在相当高的治疗量时,巴比妥类药可以达到麻醉的效应。镇静催眠:作用机制未完全阐明,可能由于抑制脑干网状结构的上行激活系统,阻断冲动传至大脑皮质,从而使大脑皮质细胞从兴奋转入抑制,产生困倦、镇静和催眠。本药引起快眼动相睡眠(REMS)总量减少,并且减少第Ⅲ和第Ⅳ期睡眠,有别于正常生理性睡眠。在用药一段时间后停药,可以产生多梦、噩梦,即所谓REMS反跳现象,甚至又失眠。抗惊厥:抑制中枢神经单突触和多突触传递,提高大脑皮质电刺激的阈值。抗胆红素血症:可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素,从而降低了血清胆红素的浓度。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:镇静及催眠药物 三级分类:巴比妥类药 
 药品英文名
Secobarbital
 药品别名
甲丁巴比妥、司可那、速可巴比妥、速可眠、西可巴比妥、Meballymal、Meballymalum、Quinalbarbitone、Secobarbitalum、Seconal、Talseco
 药物剂型
1.胶囊:100mg;2.注射剂(粉):50mg,100mg。
 药理作用
本药为短效巴比妥类催眠药,其催眠作用与异戊巴比妥相同。本药可非选择性地抑制中枢神经系统,使神经系统由兴奋转向镇静、催眠,甚至深昏迷。在相当高的治疗量时,巴比妥类药可以达到麻醉的效应。镇静催眠:作用机制未完全阐明,可能由于抑制脑干网状结构的上行激活系统,阻断冲动传至大脑皮质,从而使大脑皮质细胞从兴奋转入抑制,产生困倦、镇静和催眠。本药引起快眼动相睡眠(REMS)总量减少,并且减少第Ⅲ和第Ⅳ期睡眠,有别于正常生理性睡眠。在用药一段时间后停药,可以产生多梦、噩梦,即所谓REMS反跳现象,甚至又失眠。抗惊厥:抑制中枢神经单突触和多突触传递,提高大脑皮质电刺激的阈值。抗胆红素血症:可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素,从而降低了血清胆红素的浓度。
 药动学
本药起效快,服后15min起效,维持时间较短,2~3h。口服易由胃肠道吸收,脂溶性较高,易透过血-脑脊液屏障进入脑组织。46%~70%与血浆蛋白结合。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合后经肾脏由尿排出,仅少量(约5%)为未结合的原形药物。半衰期一般为20~28h。
 适应证
1.主要用于入睡困难的失眠患者。2.用于伤风引起的惊厥(限注射给药)。3.麻醉前给药。
 禁忌证
1.严重肝功能不全者禁用;2.呼吸障碍的呼吸系统疾病患者禁用;3.急性间歇性卟啉症患者禁用。
 注意事项
1.慎用:(1)严重贫血患者;(2)心脏病、高血压患者;(3)呼吸困难(尤其是哮喘持续状态)、有哮喘病史者;(4)糖尿病患者;(5)有药物滥用或依赖史者;(6)肝、肾功能损害者;(7)多动症患者;(8)甲状腺功能亢进者;(9)肾上腺功能减退(已处于临界状态)者;(10)疼痛不能控制者;(11)有卟啉病史者。2.药物对儿童的影响:儿童应用本药可能引起反常的兴奋。3.药物对老人的影响:老年患者对本药较敏感,因此用量应较小。4.药物对妊娠的影响:本药能通过胎盘,在妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟而引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制。医学.全在线www.med126.com在妊娠期间长期应用本药,可引起依赖性及导致新生儿的撤药综合征。5.药物对哺乳的影响:因本类药能分泌至乳汁,因此哺乳期妇女应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。6.药物对检验值或诊断的影响:可降低血清胆红素的浓度。7.用药前后及用药时应当检查或监测:用于抗惊厥时,应定期测定血药浓度,以达最大的疗效,并根据情况作其他有关检查。
 不良反应
1.常见的不良反应有头晕、步态不稳、共济失调。2.偶见或罕见的不良反应有:(1)过敏而出现意识模糊,抑郁或逆向反应(兴奋),这种反应应以老年、儿童和糖尿病患者为多;(2)偶有粒细胞减少,皮疹、环形红斑、眼睑、口唇、面部水肿等;(3)幻觉;(4)低血压;(5)血栓性静脉炎,血小板减少;(6)肝功能损害,黄疸;(7)骨头疼痛、肌肉无力等。3.本药的耐受性强,长期应用易形成依赖性,使用过量易形成肝损害。4.巴比妥类急性过量时表现为中枢神经和呼吸系统抑制,出现反射消失、瞳孔缩小、流涎、心律不齐、体温降低、昏迷等。亦可发生典型的休克征群。极度巴比妥过量时,大脑的一切电活动消失,脑电图变为一条平线,若不并发缺氧性损害,这种情况是可逆的,并不代表临床死亡。巴比妥过量常可并发肺炎肺水肿、心律不齐、充血性心力衰竭及肾衰竭等。5.突然停药后,可发生惊厥或癫痫发作、昏厥感、幻觉、多梦、梦魇震颤、入睡困难、异常乏力等,则提示可能为撤药综合征。
 用法用量
1.口服给药:(1)催眠:50~200mg,睡前服。(2)镇静:每次30~50mg,每天3~4次。(3)麻醉前用药:200~300mg,术前1~2h服。(4)成人极量:一次300mg。2.肌内注射:(1)催眠:每次100~200mg。(2)镇静:每次1.1~2.2mg/kg。(3)抗惊厥(用于破伤风):每次按体重5.5mg/kg,需要时可每隔3~4h重复给药。3.静脉注射:(1)催眠:每次50~250mg。(2)镇静:每次1.1~2.2mg/kg。(3)抗惊厥(用于破伤风):每次按体重5.5mg/kg,需要时可每隔3~4h重复给药。医.学全在线www.med126.com(4)静脉注射速度每15秒钟不能超过50mg。
 药物相应作用
1.卡法根与巴比妥酸盐合用,可协同增强大鼠γ-氨酸受体结合能力。在人也观察到相似情况。本药与卡法根合用时应慎用。2.与碳酸酐酶抑制剂同时应用,将增强本药的药效。3.与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。4.与麻醉剂(如氟烷恩氟烷、甲氧氟烷、纳布啡七氟烷等)合用时,可增加麻醉剂的代谢产物,增加肝脏毒性。5.肾上腺皮质激素(如倍他米松泼尼松龙、泼尼松)、环孢素、洋地黄苷类、奎宁等与巴比妥类药联用时,这些药物的药效将降低。6.与抗惊厥药物合用:(1)与苯妥英钠、磷苯妥英钠等乙内酰脲类药物合用时,对其血浓度的影响不定。两者合用时,必须密切控制血药浓度。(2)与乙琥胺卡马西平合用时,由于本药能引起代谢加快,使后者的血药浓度降低,半衰期缩短。(3)与丙戊酸钠合用时,本药代谢减慢,血药浓度增高,增强中枢神经抑制,丙戊酸钠的半衰期缩短,所以剂量必须调整。7.与乙酰氨基酚类药物(如对乙酰氨基酚、百服宁、泰诺等)合用,因肝微粒体酶诱导代谢的增加,引起乙酰氨基酚类药物的疗效降低。8.与抗凝剂(如双香豆素、华法林)合用时,由于增加肝脏微粒体酶的作用,使抗凝作用减弱,但在本药停用后又可引起出血倾向。因此在调整抗凝剂量时需定期检测凝血酶原时间。9.与口服避孕药、雌激素等合用时,可以降低避孕药物的可靠性。这一作用与加快肝酶代谢作用有关。10.与环磷酰胺合用,可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但实际作用尚不清楚。11.与灰黄霉素合用,可引起后者吸收不良,降低疗效,灰黄霉素使用剂量要逐渐调整。12.与奎尼丁合用,由于增加奎尼丁的代谢产物而降低疗效,因此需要逐步调节剂量。13.与氟哌啶醇联合应用治疗癫痫时,可引起癫痫发作形式发生改变,抗惊厥药的剂量需要调整。14.与吩噻嗪类(如氯普噻吨三氟丙嗪)和四环类抗抑郁药物合用时可降低抽搐阈值,例如与。医学.全在线www.med126.com
 专家点评
对于入睡困难的失眠症效果较好。本品为短效巴比妥类药,服药应15~20min即入睡,但是持续时间短。
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