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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：镇静及催眠药物 三级分类：巴比妥类药 | |
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| 苯巴比妥钠、鲁米那、Luminal、Phenobarbitalum、Phenobarbitone、Phenylaethyl Barbitur Saure | |
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| 1.片剂：10mg，15mg，30mg，100mg；2.注射剂(粉)：50mg，100mg，200mg；3.注射剂：100mg(1ml)。 | |
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| 本药为长效巴比妥类药。随着剂量的增加，其中枢抑制作用的程度和范围逐渐加深和扩大，相继出现镇静、催眠、直至麻醉，中毒剂量可引起延髓呼吸中枢和血管运动中枢抑制，甚至麻痹死亡。其机制可能是抑制脑干网状结构上行激活系统的传导功能，从而减弱了传入冲动对大脑皮质的影响，有利于皮层抑制过程的扩散。使用睡眠剂量时，能缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长睡眠时间(6～8h)。本药还具有抗惊厥作用，对大发作、局限性发作及癫痫持续状态有效，对精神运动性发作及小发作效差。抗癫痫的作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，也增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高了癫痫发作的阈值，抑制放电冲动从致痫灶向外扩散。此外，本药为肝微粒体酶诱导药，可诱导肝微粒体葡萄糖醛酸转移酶，促进胆红素与葡萄糖醛酸结合，使血浆内胆红素浓度降低，可治疗高胆红素血症和新生儿脑核性黄疸症。苯巴比妥所具有的肝药酶诱导作用，不仅加速自身的代谢，还可加速其他多种药物的代谢。 | |
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| 本药口服和注射均易被吸收，注射一般用其钠盐。口服0.5～1h，静脉注射15min起效，有效血药浓度为10～40μg/ml，超过40μg/ml即可出现毒性反应。一般2～18h血药浓度达峰值，作用持续时间平均为10～12h。本药可分布于各组织与体液，脑组织内浓度最高，但进入脑组织慢，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。血液中的苯巴比妥约40%与血浆蛋白结合。约65%被吸收的苯巴比妥在肝脏内代谢，成人半衰期为50～144h，小儿为40～70h，肝、肾功能不全时延长。大部分代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，经肾脏排出，27%～50%以原形从尿中排出。肾小管有再吸收作用，使作用持续时间延长。 | |
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| 1.用于镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。2.偶用于顽固性失眠症。3.对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。医学.全在线www.med126.com4.癫痫大发作、局限性发作及癫痫持续状态。5.麻醉前给药。6.高胆红素血症，新生儿脑核性黄疸。7.酒精戒断综合征。 | |
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| 1.对本药过敏者；2.严重肝、肾功能不全及肝硬化患者；3.严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘、呼吸抑制患者；4.卟啉病患者。 | |
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| 1.慎用：(1)抑郁症患者；(2)肺功能不全者；(3)老年患者；(4)有药物滥用史者；(5)严重贫血者；(6)心脏病、高血压患者；(7)糖尿病、甲状腺功能亢进，肾上腺功能减退已处于临界状态者；(8)多动症患者；(9)不能控制的疼痛。2.某些儿童应用本药可能引起反常兴奋。3.本药常用剂量可引起老年人精神症状，剂量宜小。4.本药能透过胎盘屏障，孕妇慎用。5.本药能泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。 | |
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| 1.常见头晕、嗜睡、乏力、关节肌肉疼痛等，久用可产生耐受性及依赖性。2.少见皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。 | |
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| 1.口服给药：(1)催眠：每天30～100mg，睡前顿服。(2)镇静：每次15～30mg，每天2～3次。(3)抗惊厥：每天90～180mg，晚上顿服；或每次30～60mg，每天3次。(4)抗高胆红素血症：每次30～60mg，每天3次。(5)极量：每次250mg，每天500mg。2.肌内注射：(1)催眠：每次100mg。(2)麻醉前用药：每次100～200mg。(3)术后应用：每次100～200mg。医学全.在线www.med126.com(4)妊娠呕吐：每次100mg，需要时6小时重复1次。(5)抗惊厥：每次100～200mg，必要时重复，24h内总量可达400mg。(6)抗癫痫：每次100mg，每6小时1次，24h内不超过500mg。(7)极量：每次250mg，每天500mg。3.静脉注射：(1)用于癫痫持续状态：每次200～300mg，必要时6小时重复1次。(2)极量：每次250mg，每天500mg，缓慢静脉注射。 | |
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| 1.与解热镇痛药配伍应用，可增强镇静作用。2.全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。3.右旋哌甲酯可抑制本药的代谢。4.巴比妥类药与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、奎尼丁、利福喷汀、硫利达嗪、氟哌利多醇、氯丙嗪、环孢素、土霉素、多西环素、甲硝唑、米非司酮、三环类抗抑郁药、口服抗凝药、口服避孕药或雌激素合用时，可降低这些药的效应。因为巴比妥类药物对肝酶的诱导可使这些药物的代谢加快。5.巴比妥类药可影响灰黄霉素的吸收而降低其效应。小量多次服用灰黄霉素的吸收情况优于大量少次服用。6.考来烯胺可减少或延缓本药的吸收，这两种药物的给药间隔应尽可能长。7.苯巴比妥可使卡马西平和琥珀酰胺类药的清除半衰期缩短而血药浓度降低。8.与环磷酰胺合用，可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但实际作用尚不清楚。9.大剂量甲酰四氢叶酸可拮抗苯巴比妥的抗癫痫作用，使癫痫发作频率增加。10.肝功能正常时，苯巴比妥可使苯妥英钠的代谢加快，效应降低；肝功能有损害时，如果苯妥英钠与苯巴比妥合用，苯妥英钠的代谢比正常时慢，相应的血药浓度可高于正常，效应增加。因此巴比妥类药可能增加或减弱苯妥英钠的效应，故需定期测定其血药浓度而调整用量。11.用药时饮酒，可增强对中枢的抑制作用，短期的饮酒可能增加巴比妥的血浆浓度水平，长期饮酒则相反。医/学全在线www.med126.com | |
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| 目前已经较少用于治疗紧张和焦虑不安所致的失眠。目前临床上用于顽固性失眠及抗癫痫等重症的治疗。 | |
