| 公开(公告)号 | CN100358900C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480007101.6 |
| 申请日期 | 2004.01.15 |
| 专利名称 | 新化合物 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.17 SE 0300120-3 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马丁·E·库珀;西蒙·D·吉尔;安东尼·H·英戈尔;鲁克萨娜·T·拉萨尔 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-15 PCT/SE2004/000051 |
| 进入国家日期 | 2005.09.16 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用盐， 其中： R1是C1-6烷基、C2-6链烯基或任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基，这些R1各自任选被一个或多个卤原子取代； R2是C1-6烷基； R3是CO-G或SO2-G基团，其中G是5-或6-员环，该环含有氮原子并含有与氮相邻的选自氧和硫的另一个杂原子，且任选被最多3个选自羟基和C1-4烷基的基团取代； Q是CR5R6，其中R5是氢、C1-6烷基或氟，R6是氢、OH或氟，或R5和R6一起形成＝O基团，其条件是，当R6是OH时，R5不能是氟； R4是含有0-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-10-员单环或双环芳香环系，该环系任选被最多4个基团取代，所述基团独立地选自：卤素、C1-4烷基、卤代-C1-4-烷基、多卤代-C1-4-烷基、C1-4烷氧基、卤代-C1-4-烷氧基、多卤代-C1-4-烷氧基、C1-4烷基磺酰基、卤代-C1-4-烷基磺酰基、多卤代-C1-4-烷基磺酰基、氧代、硫代、氰基、羟基甲基、甲硫基、-NR7R8、-CO-NR7R8和-SO2NR7R8，或5-6员芳香环系，其中最多3个环原子可以是独立地选自氧、硫和氮的杂原子，并且该环系可以被最多4个基团取代，所述基团选自：卤素、C1-4烷基、卤代-C1-4-烷基、多卤代-C1-4-烷基、C1-4烷氧基、卤代-C1-4-烷氧基、多卤代-C1-4-烷氧基、C1-4烷基磺酰基、卤代-C1-4-烷基磺酰基、多卤代-C1-4-烷基磺酰基、氧代、硫代、氰基、羟基甲基、甲硫基、-NR7R8、-CO-NR7R8、-SO2-NR7R8； R7和R8独立地是氢、C1-4烷基；或R7和R8与同它们相连的氮原子一起形成5-7员饱和杂环。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(1)所示的噻吩并哒嗪酮化合物及其可药用盐和溶剂化物，其中：R1是C1-6烷基、C2-6链烯基或任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基，这些R1各自任选被一个或多个卤原子取代；R2是C1-6烷基；R3是CO-G或SO2-G基团，其中G是5-或6-员环，该环含有氮原子并含有与氮相邻的选自氧和硫的另一个杂原子，且任选被最多3个选自羟基和C1-4烷基的基团取代；Q是CR5R6，其中R5和R6同说明书定义；R4是含有0-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-10员单环或双环芳香环系，该环系如说明书所述任选被取代。本发明还描述了上述化合物的制备方法、含有它们的可药物组合物以及它们在治疗中的用途，特别是在调控自身免疫疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-08-05 WO2004/065393 英 |
