| 公开(公告)号 | CN1717390A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN200380104172.3 |
| 申请日期 | 2003.10.02 |
| 专利名称 | 用于治疗神经病的哌嗪和哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/60(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/60(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.3 US 60/416,134 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·J·劳弗;M·C·伯特菲尔德;O·艾卡德 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-02 PCT/US2003/031080 |
| 进入国家日期 | 2005.05.26 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式的化合物，其中每个Q是具有1-4个选自N、O或S的杂原子的3-7元单环饱和或部分不饱和环，其中Q中多达4个氢原子任选且独立地被选自如下的取代基取代：卤素、-OH、＝O、＝N-OR1、(C1-C6)-直链或支链烷基、芳基取代的(C1-C6)-直链或支链烷基、(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基、芳基取代的(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基、O-(C1-C6)-直链或支链烷基、O-[(C1-C6)-直链或支链烷基]-芳基、O-(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基、O-[(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基]-芳基，或O-芳基；其中Q具有至少一个NH环原子基团；每个R1独立地选自(C1-C6)-直链或支链烷基、芳基取代的(C1-C6)-直链或支链烷基、环烷基取代的(C1-C6)-直链或支链烷基、(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基，或芳基取代的(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基；R1中所述烷基、烯基或炔基链中的1-2个CH2基团任选且独立地被O、S、S(O)、S(O)2、C(O)或N(R2)取代，其中当R1与氮原子键合时，直接与所述氮原子键合的R1的CH2基团不能被C(O)取代；芳基选自苯基、1-萘基、2-萘基、茚基、甘菊环基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、吡唑啉基、吡唑烷基、异噁唑基、异噻唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，3-三唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，4-噁二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，3-噻二唑基、苯并噁唑基、哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、吡嗪基、1，3，5-三嗪基、1，3，5-三噻烷基(trithianyl)、吲哚嗪基、吲哚基、异吲哚基、3H-吲哚基、二氢吲哚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]苯硫基、1H-吲哚基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、嘌呤基、4H-喹嗪基、喹啉基、1，2，3，4-四氢异喹啉基、异喹啉基、1，2，3，4-四氢喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹噁啉基、1，8-萘啶基，或任何其它化学上可行的单环或双环环系，其中每个环由5-7个环原子组成并且其中每个环包括0-3个独立地选自N、O或S的杂原子，其中每个芳基任选且独立地被1-3个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、硝基、-SO3H、＝O、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)-直链或支链烷基、(C1-C6)-直链或支链烯基、O-[(C1-C6)-直链或支链烷基]、O-[(C1-C6)-直链或支链烯基]、O-苄基、O-苯基、1，2-亚甲二氧基、-N(R3)(R4)、羧基、N-(C1-C6-直链或支链烷基或C2-C6-直链或支链烯基)甲酰胺、N，N-二-(C1-C6-直链或支链烷基或C2-C6-直链或支链烯基)甲酰胺、N-(C1-C6-直链或支链烷基或C2-C6-直链或支链烯基)磺酰胺，或N，N-二-(C1-C6-直链或支链烷基或C2-C6-直链或支链烯基)磺酰胺；每个R3和R4独立地选自(C1-C6)-直链或支链烷基、(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基、氢、苯基或苄基；或者其中R3和R4与它们所键合的氮原子一起形成一个5-7元杂环；每个R2独立地选自氢原子、(C1-C6)-直链或支链烷基，或(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基；X选自C(R2)2、N、N(R2)、O、S、S(O)，或S(O)2，Y选自一个键、-O-、(C1-C6)-直链或支链烷基，或(C2-C6)-直链或支链烯基或炔基；其中Y通过一个单键或双键与所述环键合；并且所述烷基、链烯基或炔基的1-2个CH2基团任选且独立地被O、S、S(O)、S(O)2、C(O)或N(R)取代；p是0、1或2；每个A和B独立地选自氢原子或芳基；或者A或B中的一个不存在；并且其中所述环结构中两个碳环原子可通过C1-C4直链烷基或C2-C4直链烯基彼此连接形成双环部分。 |
| 摘要 | 本发明涉及哌嗪和哌啶衍生物，所述衍生物尤其可用于治疗或预防神经元损伤，特别是与神经病有关的损伤。这些化合物还可用于刺激神经生长。本发明还提供了包含本发明化合物的组合物以及使用这些组合物治疗或预防神经元损伤或刺激神经生长的方法。 |
| 国际公布 | 2004-04-15 WO2004/031148 英 |
