通过1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-邻苯二甲酰亚胺类中间体制备1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺类化合物
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公开(公告)号
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CN1315828C
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公开(公告)日
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2007.05.16
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申请(专利)号
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CN03821917.4
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申请日期
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2003.07.23
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专利名称
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通过1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-邻苯二甲酰亚胺类中间体制备1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺类化合物
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.7.23 US 60/397,607
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申请(专利权)人
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特瓦药厂私人有限公司
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发明(设计)人
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V·默利;S·曼托瓦尼;S·比安基
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地址
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匈牙利德布勒森
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颁证日
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国际申请
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2003-07-23 PCT/US2003/023153
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进入国家日期
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2005.03.15
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜
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国省代码
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匈牙利;HU
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主权项
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一种式(II)化合物：其中R1选自：氢；1个至约10个碳原子的直链或支链烷基，任选被选自低级烷基、3个至约6个碳原子的环烷基的取代基取代，其中所述环烷基任选被低级烷基取代；2个至约10个碳原子的直链或支链烯基，其中所述烯基的烯不饱和键间隔1-氮至少一个碳原子，且其中所述直链或支链烷基任选被选自低级烷基、3个至约6个碳原子的环烷基的取代基取代，其中所述环烷基任选被低级烷基取代；1个至约6个碳原子的羟烷基；酰氧基烷基，其中所述酰氧基部分为2个至约4个碳原子的烷酰基氧基或苯甲酰基氧基，且所述烷基部分含有1个至约6个碳原子；苄基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述苄基、(苯基)乙基和苯基取代基任选在苯环上被1个或2个独立选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的部分取代，条件是当所述苯环被两个这类部分取代时，则所述部分共同含有6个以上的碳原子；R2选自：氢；含1个至约8个碳原子的直链或支链烷基；苄基；(苯基)乙基；和苯基，其中所述苄基、(苯基)乙基和苯基取代基任选在苯环上被1个或2个独立选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的部分取代，条件是当所述苯环被两个这类部分取代时，则所述部分共同含有6个以上的碳原子；R独立选自：1个至约4个碳原子的烷氧基；1个至约4个碳原子的烷基；和卤素；且n为0-2的整数，条件是如果n为2，则所述基团共同含有不大于6个的碳原子。
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摘要
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本发明提供了1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-邻苯二甲酰亚胺类中间体，该类中间体可用于1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-胺类化合物的合成，尤其是咪喹莫特的合成。本发明还提供了该类中间体的制备方法和由该类中间体制备1H-咪唑并[4，5-C]喹啉-4-胺类化合物的方法。
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国际公布
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2004-01-29 WO2004/009593 英
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