| 公开(公告)号 | CN101001846A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580026025.8 |
| 申请日期 | 2005.06.17 |
| 专利名称 | 作为促代谢谷氨酸受体的调节剂的新型炔基衍生物 |
| 主分类号 | C07D277/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/22(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D215/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.17 GB 0413605.7 |
| 申请(专利权)人 | 艾德斯制药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | A-S·贝希思;C·伯利埃;B·博内;M·埃平-约旦;N·普瓦里耶;S-M·波利;J-P·罗切;Y·索伦 |
| 地址 | 瑞士日内瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-17 PCT/IB2005/002390 |
| 进入国家日期 | 2007.02.01 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物 或该化合物的药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中： W是含有与乙炔键邻近的N的5-、6-杂环，该环可以任选地与含有独立地选自C、N、O和S中的一个或多个原子的5-或6-元环稠合；条件是W是选自下式的基团中的杂芳基： R1，R2，R3，R4，R5和Am各自独立地选自氢，卤素，CN，OH，硝基，任选取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷基卤素，C2-C6-炔基，C2-C6-链烯基，O-C1-C6-烷基，O-C1-C6-烷基卤素，O-C3-C6-炔基，O-C3-C6-链烯基，O-C2-C6-烷基-OR6，O-C3-C7-环烷基，O-C1-C6-烷基-杂芳基，O-C1-C6-烷基芳基，C0-C6-烷基-OR6，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基，O-C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基，O-杂芳基，杂芳基，C1-C6-烷基-杂芳基，芳基，O-芳基，C1-C6-烷基芳基，C1-C6-烷基卤素-OR6，C3-C6-炔基-OR6，C3-C6-链烯基-OR6，C0-C6-烷基-S-R6，O-C2-C6-烷基-S-R6，C0-C6-烷基-S(＝O)-R6，O-C2-C6-烷基-S(＝O)-R6，C0-C6-烷基-S(＝O)2-R6，O-C1-C6-烷基-S(＝O)2-R6，C0-C6-烷基-NR6R7，O-C2-C6-烷基-NR6R7，C0-C6-烷基-S(＝O)2NR6R7，C0-C6-烷基-NR6-S(＝O)2R7，O-C1-C6-烷基-S(＝O)2NR6R7，O-C1-C6-烷基-NR6-S(＝O)2R7，C0-C6-烷基-C(＝O)-NR6R7，C0-C6-烷基-NR6C(＝O)-R7，O-C1-C6-烷基-C(＝O)-NR6R7，O-C2-C6-烷基-NR6C(＝O)-R7，C0-C6-烷基-OC(＝O)-R6，C0-C6-烷基-C(＝O)-OR6，O-C2-C6-烷基-OC(＝O)-R6，O-C1-C6-烷基-C(＝O)-OR6，C0-C6-烷基-C(＝O)-R6，O-C1-C6-烷基-C(＝O)-R6，C0-C6-烷基-NR6-C(＝O)-OR7，C0-C6-烷基-O-C(＝O)-NR6R7或C0-C6-烷基-NR6-C(＝O)-NR7R8取代基； 其中任选两个取代基结合于中间原子而形成二环芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基环；其中各环任选地进一步被1-5个独立的氢，卤素，CN，OH，硝基，任选取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷基卤素，C2-C6-炔基，C2-C6-链烯基，O-C1-C6-烷基，O-C1-C6-烷基卤素，O-C3-C6-炔基，O-C3-C6-链烯基，O-C3-C7-环烷基，O-C1-C6-烷基-杂芳基，O-C1-C6-烷基芳基，C1-C6-烷基芳基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基，O-C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基，O-杂芳基，杂芳基，C1-C6-烷基-杂芳基，芳基，O-芳基取代； R6，R7和R8各自独立地选自氢，任选取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷基卤素，C2-C6-炔基，C2-C6-链烯基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基，杂芳基，C1-C6-烷基-杂芳基，芳基； Z1，Z2，Z3，Z4，Z5，Z6，Z7和Z8各自独立地选自-C＝，-C＝C-，-O-，-N＝，-N-或-S-，其可以进一步被1到5个Am基团取代； m是1到5的整数； n是1到6的整数； X选自任选取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷基卤素，C2-C6-炔基，C2-C6-链烯基，O-C0-C6-烷基，O-C1-C6-烷基卤素，O-C3-C6-炔基，O-C3-C6-链烯基，O-C3-C7-环烷基，C1-C6-烷基-O，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C0-C6-烷基，S-C0-C6-烷基，C1-C6-烷基卤素-O，C3-C6-炔基-O，C3-C6-链烯基-O，C0-C6-烷基-S，C0-C6-烷基-S(＝O)，C0-C6-烷基-S(＝O)2，C0-C6-烷基-NR9，C0-C6-NR9S(＝O)2，C0-C6-烷基-S(＝O)2NR9，C0-C6-烷基-C(＝O)-NR9，C0-C6-烷基-NR9C(＝O)，C0-C6-烷基-OC(＝O)，C0-C6-烷基-C(＝O)-O，C0-C6-烷基-C(＝O)，C0-C6-烷基-NR9-C(＝O)-O，C0-C6-烷基-O-C(＝O)-NR9，C0-C6-烷基-NR9-C(＝O)-NR10，C0-C6-烷基-NR9-C(＝NR10)NR11，C0-C6-烷基-(C＝NR9)NR10，C0-C6-烷基-C(＝O)-O-C0-C6-烷基，C0-C6-烷基-C(＝O)-NR9-C0-C6-烷基，C0-C6-烷基-C(＝NOR9)或C0-C6-烷基-O-N＝CR9取代基； R9，R10和R11各自独立地选自氢，任选取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷基卤素，C2-C6-炔基，C2-C6-链烯基，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基，杂芳基，C1-C6-烷基-杂芳基，芳基，杂环； W’表示含有独立地选自C、N、O和S中的一个或多个原子的5-或6-元环，该环可以任选与含有独立地选自C、N、O和S中的一个或多个原子的5-或6-元环稠合，条件是W’是选自下式的基团中的芳基、杂芳基或杂环： Gq基团各自独立地选自氢，卤素，CN，OH，硝基，任选取代的C1-C6-烷基，C1-C6-烷基卤素，C2-C6-炔基，C2-C6-链烯基，O-C1-C6-烷基，O-C1-C6-烷基卤素，O-C3-C6-炔基，O-C3-C6-链烯基，O-C2-C6-烷基-OR12，O-C3-C7-环烷基，O-C1-C6-烷基-杂芳基，O-C1-C6-烷基芳基，C0-C6-烷基-OR12，C3-C7-环烷基，C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基，O-C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基，O-杂芳基，杂芳基，C1-C6-烷基-杂芳基，芳基，O-芳基，C1-C6-烷基芳基，C1-C6-烷基卤素-OR12，C3-C6-炔基-OR12，C3-C6-链烯基-OR12，C0-C6-烷基-S-R12，O-C2-C6-烷基-S-R12，C0-C6-烷基-S(＝O)-R12，O-C2-C6-烷基-S(＝O)-R12，C0-C6-烷基-S(＝O)2-R12，O-C1-C6-烷基-S(＝O)2-R12，C0-C6-烷基-NR12R13，O-C2-C6-烷基-NR12R13，C0-C6-烷基-S(＝O)2NR12R13，C0-C6-烷基-NR12-S(＝O)2R13，O-C1-C6-烷基-S(＝O)2NR12R13，O-C2-C6-烷基-NR12-S(＝O)2R13，C0-C6-烷基-C(＝O)-NR12R13，C0-C6-烷基-NR12C(＝O)-R13，O-C1-C6-烷基-C(＝O)-N |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的新型化合物，其中W，n，X和w’与说明书中定义相同，本发明化合物是促代谢谷氨酸受体-亚型5(“mGluR5”)的调节剂，它可用于中枢神经系统疾病以及由mGluR5受体调节的其它障碍的治疗。 |
| 国际公布 | 2005-12-29 WO2005/123703 英 |
