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制备抗癌化合物的方法和中间体

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞产品公司;OSI药物公司/理查德·S·莱纳;蒂莫西·诺里斯;;迪诺斯·P·桑塔法诺斯
公开(公告)号 CN1215061C  
公开(公告)日 2005.08.17  
申请(专利)号 CN00104595.4  
申请日期 2000.03.31  
专利名称 制备抗癌化合物的方法和中间体  
主分类号 C07D239/94  
分类号 C07D239/94  
分案原申请号  
优先权 1999.3.31 US 60/127,072  
申请(专利权)人 辉瑞产品公司;OSI药物公司  
发明(设计)人 理查德·S·莱纳;蒂莫西·诺里斯;;迪诺斯·P·桑塔法诺斯  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 黄益芬  
国省代码 美国;US  
主权项 制备式1化合物或其可药用盐或溶剂化物的方法,式中:R1和R2各自选自C1-C10烷基和C1-C10烷氧基,其中烷基和烷氧基被最多2个各自选自羟基和C1-C6烷氧基的取代基任选取代;R15是H、C1-C10烷基、或-(CH2)q(C6-C10芳基),其中q是0-4的整数;该方法包括将式2化合物式中R15、R1和R2同上述定义,和G是选自-C(OH)R3R4和-SiR3R4R5的保护基;R3、R4和R5各自是C1-C6烷基;在(a)G是-C(OH)R3R4时在含有羟基取代的C1-C10烷基的溶剂中用碱金属或碱土金属氢氧化物处理;或在(b)G是-SiR3R4R5时在非质子传递溶剂中用氟化四(C1-C6烷基)铵处理。  
摘要 本发明是关于制备式1化合物或其可药用盐或溶剂化物的方法和中间体,以及结构上有关的化合物,式中R1,R2和R15同说明书中定义。上述化合物用于治疗哺乳动物过度增生的疾病,例如癌症。  
国际公布  
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