| 公开(公告)号 | CN101050204A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200710068866.6 |
| 申请日期 | 2007.05.17 |
| 专利名称 | 2-噻唑甲醛类化合物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D277/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江九洲药业股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 李昌龙;楼科侠;徐明东;张 达 |
| 地址 | 318000浙江省台州市椒江区外沙工业区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州中成专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 冯子玲 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 制备2-噻唑甲醛类化合物(式I)的方法，其特征在于下述步骤： 式I (1)用2-溴噻唑官能团衍生物(式II)与卤代烃格氏试剂RMgBr(式III)进行格氏交换反应，得到杂芳基格氏试剂(式IV)； 式IIRMgBr式III (2)将杂芳基格氏试剂(式IV)与酰胺类化合物(式V)反应，得到中间体络合物(式VI)； 式IV式V (3)上述络合物(式VI)经过水解，再经过有机溶剂提取或蒸馏提取得到2-噻唑甲醛类化合物(式I)； 式VI 上述步骤中， 式I、式II、式IV和式VI中的R1为氢，R2为氢或乙基； 式V和式VI中的R3和R4各自为甲基或哌嗪基； 式III中的R选自C2-8烷基或C5-12杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种2-噻唑甲醛类化合物(式I)的制备方法。以2-溴噻唑类化合物为原料，通过卤素-格氏交换反应制备其格氏试剂，获得2-噻唑类芳香格氏试剂；然后在一定条件下将此格氏试剂与甲酰胺类化合物反应，再经水解以高收率制得高纯度的2-噻唑甲醛类化合物。该方法反应条件温和、速度快、收率高，操作简单、易于工业化。 |
| 国际公布 |
