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毒毛花苷K/Strophanthin K

 药
 品
 名
 称
毒毛花苷K
 英
 文
 药
 名
Strophanthin K
 其
 他
 名
 称
C0mbetin、Enstr0phinum、K-Str0phant0side、K0mbetin、Str0fanK、Str0phantin K、毒毛花甙K、毒毛旋花子糖甙K、毒毛旋花子苷K、毒毛苷K、康毗箭毒子素、绿毒毛旋花子甙。
 药
 理
 作
 用
本品系从康毗毒毛旋花种子中提取的强心甙,其化学极性高,脂溶性低,为常用的、高效、速效、短效强心甙。
(1)正性肌力作用:本品选择性地与心机细胞膜 Na+-K+ATP 酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白增加心肌收缩力。 
(2)负性频率作用:由于其正性肌力作用,血流动力学状态改善,消除反射性交感神经张力的增高,增强迷走神经张力,因而减慢心率、延缓房室传导。
(3)心脏电生理作用:降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。 
(4)强心甙的心外作用:中毒量的强心甙可致中枢神经兴奋,头痛、头晕、疲倦。有时可出现神经痛,面部下1/3区痛,表现类似三叉神经痛。因兴奋延脑极后区催吐化学感受区而致呕吐,严重者甚至引发行为异常和精神症状,尤其易发生于动脉硬化症的老人,如定向困难、失语、幻觉和谵妄等。由于强心甙影响视神经功能,甚至引发球后视神经炎而发生视神经障碍,如视力模糊、复视及色视(黄视或绿视症)。中毒量强心甙对中枢交感神经的兴奋致使交感神经张力过高,是强心甙诱发心律失常的神经性因素。强心甙对人的动脉和静脉有直接收缩作用是强心甙对血管的直接作用。
 临
 床
 应
 用
本品适用于急性充血性心力衰竭,特别适用于洋地黄无效的患者,亦可用于心率正常或心率缓慢的心房颤动急性心力衰竭患者。
 禁
 忌
 症
(1)任何强心甙制剂中毒患者;
(2)室性心动过速、心室颤动;
(3)梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑);  
(4)预激综合征伴心房颤动或扑动。
(5)Ⅱ?以上AVB(房-室传导阻滞)
 不
 良
 反
 应
(1)常见的不良反应包括:新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、明显的无力、软弱。
(2)少见的反应包括:视力模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
(3)罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹(过敏反应)等。
(4)中毒表现中,心律失常最重要,最常见为室性早搏,约占心脏不良反应的 33% 。其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界区心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、心室颤动、窦性停搏、等。儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。
(5)皮下注射可以引起局部炎症反应。
 制
 剂
 规
 格
注射剂1m1:0.25mg。
 注
 意
 事
 项
(1)静注时以25%-50%葡萄糖液20m1稀释后缓注,时间不少于5分钟。
(2)1-2周内用过洋地黄制剂者慎用,以免中毒。
(3)严重心血管病变、急性心肌炎、细菌性心内膜炎、晚期心肌硬化病人禁用。
(4)房室早搏者慎用。    
(5)一般不用于皮下注射和肌注。
(6)不宜与碱性溶液配伍。
(7)其余参见地高辛
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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