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红霉素/Erythromycin

 药
 品
 名
 称
红霉素
 英
 文
 药
 名
Erythromycin
 其
 他
 名
 称
E-Mycin、EM、EMU-V、Eratrex、Eritromicina、Ermycin、Eros-tin、Eryc、Erycin、Erythrogran、Erythromid、Erythromycin Base、Ethryn、Etimycine、Gluceptate、Ilotycin、Paedlathrocin、Robimycin、WH-Etimycine、Wyamycin、Erythro-mycin Glucoheptonate、Erythromycin Stearate、Erythromycin Lactobionate、艾狄密新、福爱力、红霉素碱、红丝菌素、威霉素、新红康、葡庚糖酸红霉素、硬脂酸红霉素、乳糖酸红霉素、依托红霉素、红霉素月桂酸酯、无味红霉素。
 药
 理
 作
 用
本品为大环内酯类抗生素,抗菌谱和青霉素相似,主要是对革兰阳性菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及梭形芽胞杆菌等,均有强大抗菌作用。对革兰阴性菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等有一定作用。特点是对青霉素产生耐药性的菌株,对本品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合,抑制肽酰基转移酶,影响核糖核蛋白体的移位过程,妨碍肽链增长,抑制细菌蛋白质的合成,系抑菌剂。
红霉素碱口服易被胃酸破坏,口服红霉素通常为肠溶红霉素碱、红霉素酯或其酯化物的盐。空腹口服肠溶红霉素碱1g,服药5小时的血约峰浓度为1.46mg/L。口服红霉素乙基琥珀酸盐1g,1小时的血药峰浓度为1.42mg/L、空腹单次口服红霉素碱薄膜衣制剂1g,1小时的血药峰浓度为3.67mg/L。说明本品的口服生物利用度与制剂的质量密切相关。静脉滴注红霉素乳糖酸盐1g/12h,8小时的血清药物浓度为4-6mg/L。红霉素在组织和体液中有广泛的分布,组织内可出现高于血浓度的药物分布。相当量的红霉素在肝脏内代谢灭活,部分药物自胆汁排入肠腔。本品尿中排出用药量的2%-5%左右。
 临
 床
 应
 用
临床上主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏的金葡菌感染。亦用于溶血性链球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、军团菌肺炎、支原体肺炎、皮肤软组织等感染,此外,对白喉病人,以本品及白喉抗毒素联用则疗效显著。
 禁
 忌
 症
对红霉素类药物过敏者禁用。
 不
 良
 反
 应
(1)胃肠道反应多见,有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。
(2)肝毒性少见,患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常,偶见黄疸等。
(3)大剂量(≥4g/日)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关,停药后大多可恢复。
(4)过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约0.5%-1%。
(5)其他:偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
 制
 剂
 规
 格
红霉素碱或硬脂酸盐)片剂,胶囊,肠溶片剂,肠溶胶囊0.1g,0.125g,0.25g;(乳糖酸盐)注射剂0.25g,0.3g,0.5g;软膏4g:40mg(1%),10g:0.1g;滴耳液1%;眼膏2g:10mg(0.5%),4g:20mg。
 注
 意
 事
 项
(1)溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。
(2)肾功能减退患者一般无需减少用量。
(3)为获得较高血药浓度,红霉素需空腹(餐前1小时或餐后3-4小时)与水同服。
(4)用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。
(5)患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。
(6)对诊断的干扰:本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
(7)因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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