公开(公告)号
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CN1617883A
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公开(公告)日
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2005.05.18
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申请(专利)号
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CN03802391.1
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申请日期
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2003.01.15
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专利名称
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苯并氮杂环庚三烯化合物的固体盐及其在制备药物化合物中的应用
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主分类号
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C07K5/078
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分类号
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C07K5/078;A61K38/05;A61P9/00;A61P9/12
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分案原申请号
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优先权
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2002.1.16 EP 02075621.9;2002.1.17 NL 1019762
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申请(专利权)人
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索尔瓦药物有限公司
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发明(设计)人
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J·A·范德尔登;P·P·G·德琼;P·F·C·范德梅杰
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地址
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荷兰韦斯普
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/000515 2003.1.15
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进入国家日期
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2004.07.16
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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宁家成
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国省代码
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荷兰;NL
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主权项
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药物可接受的金属盐形式的如下通式的化合物:其中:R1是选自可以被(C1-C6)烷氧基取代的(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基,其中苯基可以被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或卤素取代的苯基-(C1-C6)-烷基和苯基氧-(C1-C6)-烷基,和萘基-(C1-C6)-烷基的基团,R2和R3独立地为氢或卤素,R4是形成生物不稳定酯的基团,其特征在于,所述盐选自锂盐和二价金属离子盐。
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摘要
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本发明涉及如通式(1)的化合物的药物可接受的金属盐,其中:R1是选自可以被(C1-C6)烷氧基取代的(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基,其中苯基可以被(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或卤素取代的苯基-(C1-C6)-烷基和苯基氧-(C1-C6)-烷基,和萘基-(C1-C6)-烷基的基团,R2和R3独立地为氢或卤素,R4是形成生物不稳定酯的基团,其特征在于,所述盐选自锂盐和二价金属离子盐如镁、钙和锌盐。本发明还涉及上述盐的制备方法,包含本发明盐的药物组合物,这些盐在治疗心脏病症或高血压,改善肠胃血流或者治疗和预防由阿霉素及类似抗癌药物所引起的心脏损害方面的应用,并涉及在上述盐的制备过程中可用作中间体的式(I)化合物的结晶S-α-甲基苄基胺盐。
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国际公布
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WO2003/059939 英 2003.7.24
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