网站首页
医师
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
考试宝典
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:人胰高血糖素样多肽-1模拟物和它们在治疗糖尿病和相关状况中的应用专利检索:专利号/专利人/发明人
    

人胰高血糖素样多肽-1模拟物和它们在治疗糖尿病和相关状况中的应用

公开(公告)号 CN1630709A  
公开(公告)日 2005.06.22  
申请(专利)号 CN02820558.8  
申请日期 2002.10.18  
专利名称 人胰高血糖素样多肽-1模拟物和它们在治疗糖尿病和相关状况中的应用  
主分类号 C12N1/00  
分类号 C12N1/00  
分案原申请号  
优先权 2001.10.18 US 60/342,015  
申请(专利权)人 百时美施贵宝公司  
发明(设计)人 S·I·纳塔拉詹;M·M·巴斯托斯;M·S·贝尔纳托维奇;C·马佩利;V·李;W·R·尢因  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2002/033386 2002.10.18  
进入国家日期 2004.04.16  
专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司  
代理人 赵蓉民;路小龙  
国省代码 美国;US  
主权项 具有式I序列的被分离的多肽,A-Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Y-Z-BI其中,Xaa1-9是天然的或非天然出现的基酸残基;Y和Z是氨基酸残基;其中,Y的α-碳原子上的取代物中的一个和Z的α-碳原子上的取代物中的一个可以各自独立地被选自氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、芳基烷基和杂芳基烷基、杂环烷基的初级取代基取代,所述的初级取代基被选自环烷基、杂环基、芳基或杂芳基的次级取代基选择性地取代;所述的任何初级或次级取代基可以进一步地被氢、烷基、环烷基、芳基烷基、芳基、杂环基、杂芳基、烯烃基、炔基、卤素、羟基、巯基、硝基、氰基、氨基、酰氨基、叠氮基、胍基、脒基、羧基、羧酰胺基、羧酰胺烷基、甲酰基、酰基、羧基烷基、烷基、芳氧基、芳基烷氧基、杂芳氧基、杂环氧基、酰氧基、巯基、巯基烷基、巯基芳基、巯基酰基、卤素、氰基、硝基、叠氮基、氨基、胍基烷基、胍基酰基、硫酸基、磺胺基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或磷酸基中的一个或者多个取代;其中,初级取代基或次级取代基可以通过共价键选择性地被桥连,从而形成一个或多个稠环的或杂环的系统;其中,Y的α-碳上的另一个取代物可以被氢、烷基、氨基烷基、羟基烷基或羧基烷基取代;其中,Z的α-碳上的另一个取代物可以被氢、烷基、氨基烷基、羟基烷基或羧基烷基取代;A和B选择性地存在;其中当A存在时,A是氢、一个氨基酸或含有大约1到大约15个氨基酸残基的肽、R基团、R-C(O)(酰胺)基团、氨基甲酸酯基团RO-C(O)、脲基R4R5N-C(O)、磺胺基R-SO2或R4R5N-SO2;其中R选自氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳氧烷基、杂芳基烷基和杂芳氧烷基;其中R4和R5各自独立地选自氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳氧烷基、杂芳基烷基和杂芳氧基烷基;其中Xaa1的α-氨基被氢或烷基取代,所述的烷基可以选择性地与A成环;其中当B存在时,B是OR1、NR1R2或一个氨基酸或含有1到15个氨基酸残基的肽,在该肽的C-末端是羧酰胺、被取代的羧酰胺、酯、游离的羧酸、或氨基醇;其中R1和R2独立地选自氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、芳氧烷基、杂芳基烷基或杂芳氧烷基。  
摘要 本发明提供新颖的人胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)的肽模拟物,其模拟天然的GLP-1肽的生物活性,并因此用于治疗或预防与GLP活性相关的疾病或障碍。进一步地,本发明提供新颖的化学修饰的肽,其不仅刺激II型糖尿病中的胰岛素分泌,而且产生别的有益的促胰岛素效应。这些合成的肽GLP-1模拟物对蛋白水解切割表现出更好的稳定性,这使它们成为口服或不经肠道施用的理想的治疗候选药。  
国际公布 WO2003/033671 英 2003.4.24  
...
评论加载中...
网 名: (必填项)
评论内容:
关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2046, MED126.COM, All Rights Reserved
浙ICP备12017320号-1
百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证