| 公开(公告)号 | CN1618789A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN200410055820.7 |
| 申请日期 | 2000.04.03 |
| 专利名称 | 可有效对抗C型肝炎病毒的巨环肽 |
| 主分类号 | C07D207/16 |
| 分类号 | C07D207/16;C07D401/12;C07K5/06 |
| 分案原申请号 | 00806046.0 |
| 优先权 | 1999.4.6 US 60/128,011 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆加拿大有限公司 |
| 发明(设计)人 | 尤拉·S·桑特里佐斯;戴尔·R·卡梅伦;安妮-玛丽·福彻;埃莉斯·吉罗;纳撒利·古德鲁;特迪·哈尔莫斯;蒙西·利纳斯-布鲁内特 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 贾静环;宋莉 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 具有以下式(A)的化合物：其中，X是PG或R2；PG为保护基，或者吡咯烷酮上的PG为H，R2为W为CH或N；R21为H、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基、羟基或N(R23)2，其中每个R23分别为H、C1-6烷基或C3-6环烷基；R22为H、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤烷基、C1-6硫烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基、C2-7烷氧烷基、C3-6环烷基、C6或10芳基或Het，其中Het为五-、六-或七-员的饱和或不饱和的杂环，含有一至四个选自氮、氧和硫的杂原子；所述环烷基、芳基或Het被R24取代，其中R24为H、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基、NO2、N(R25)2、NH-C(O)-R25；或NH-C(O)-NH-R25，其中每个R25分别为H、C1-6烷基或C3-6环烷基；或R24为NH-C(O)-OR26，其中R26为C1-6烷基或C3-6环烷基；A′是保护的羧酸；n是2。 |
| 摘要 | 本发明包括在体外和细胞测定中对抗C型肝炎病毒的NS3蛋白酶的式I化合物。式中W为CH或N；R21为H、卤素、C1-6(卤)烷基、C3-6环烷(氧)基、C1-6烷氧基、羟基或N(R23)2；R22为H、卤素、C1-6(卤)(硫)烷基、C3-6环烷(氧)基、C1-6烷氧基、C2-7烷氧烷基、C6或10芳基或Het；以R24取代环烷基、芳基或Het；R3为羟基、NH2或-NH-R31；D为5至10元任选饱和的亚烷基，任选有1至3个选自O、S或N-R41的杂原子；R4为H或在D中碳上的一至三个取代基，选自C1-6(卤)(硫)烷基、C1-6烷氧基、羟基、卤素、氨基、桥氧或硫代，A为-C(O)-NH-R5或羧酸；R23、R24、R31、R41、R5、Het如说明书所定义，或其药用盐或酯。 |
| 国际公布 |
