公开(公告)号 | CN1935834A |
公开(公告)日 | 2007.03.28 |
申请(专利)号 | CN200610061783.X |
申请日期 | 2006.07.20 |
专利名称 | 制备酪-丝-缬三肽的方法 |
主分类号 | C07K5/08(2006.01)I |
分类号 | C07K5/08(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 一泰医药研究(深圳)有限公司 |
发明(设计)人 | 丁文锋;彭师奇;赵 明;王 超;林 刚 |
地址 | 518000广东省深圳市高新区中区高新中一道生物孵化器大楼2-413 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 深圳创友专利商标代理有限公司 |
代理人 | 彭家恩;罗 瑶 |
国省代码 | 广东;44 |
主权项 | 一种制备具有以下结构的三肽化合物的方法: 所述方法包括以下步骤: (1)使L-Val-OH的酯与氨端保护但侧链的羟基无需保护的L-Ser-OH在缩合剂存在下进行缩合反应,制得氨端保护的丝氨酸和缬氨酸的二肽缩合物的酯; (2)对(1)中制得的产物的氨端进行脱保护,脱除保护基团; (3)使(2)中制得的产物与氨端保护但侧链的羟基无需保护的L-Tyr-OH在缩合剂存在下进行缩合反应,制得氨端保护的酪氨酸、丝氨酸和缬氨酸的三肽缩合物的酯; (4)使(3)中制得的产物在有机溶剂中、在碱存在下进行水解皂化,得到氨端保护的H-Tyr-Ser-Val-OH; (5)对(4)中制得的产物的氨端进行脱保护,脱除保护基团,得到H-Tyr-Ser-Val-OH。 |
摘要 | 本发明公开了一种采用最小保护策略合成所述酪-丝-缬三肽的方法,所述方法包括步骤:(1)使L-Val-OH的酯与氨端保护但侧链羟基无保护的L-Ser-OH进行缩合反应;(2)对(1)的产物的氨端脱除保护基团;(3)使(2)的产物与氨端保护但侧链羟基无保护的L-Tyr-OH进行缩合反应;(4)使(3)的产物进行水解皂化,得到氨端保护的H-Tyr-Ser-Val-OH;(5)对(4)的产物的氨端进行脱除保护基团,得到酪-丝-缬三肽。相对于HF的脱保护条件,本发明方法的安全性增大,同时对工业化没有障碍。另外,由于侧链不保护氨基酸的价格较为便宜,因此本发明的方法成本小。 |
国际公布 |