| 公开(公告)号 | CN1956992A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580012495.9 |
| 申请日期 | 2005.04.22 |
| 专利名称 | 蒽环类抗生素衍生物 |
| 主分类号 | C07H15/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07H15/24(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;C07D315/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.22 SE 0401066-6 |
| 申请(专利权)人 | 卡塔琳娜·爱德华兹;斯特凡·舍贝里;约根·卡尔松;拉尔斯·耶达 |
| 发明(设计)人 | 卡塔琳娜·爱德华兹;斯特凡·舍贝里;约根·卡尔松;拉尔斯·耶达 |
| 地址 | 瑞典乌普萨拉 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-22 PCT/SE2005/000596 |
| 进入国家日期 | 2006.10.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 蒽环类抗生素衍生物(药物前体)及其盐，其具有通式I， 其中： R是双键结合的氧原子，两种立体异构形式的羟基，或 R1是CH3，CH2OH， R2是Y-Ar-Z基团，其中： Y是间隔分子如-(CH2)n-，或是具有式-(CH2CH2O)n-的聚乙二醇链，其中n是1-8； Ar是常规的单环芳香基团或稳定的芳香硼笼型化合物，其中常规的芳香残基含有能够使用亲电芳香取代或激活基团(例如三烷基甲锡烷基如三甲基甲锡烷基或三丁基甲锡烷基)被直接放射标记的取代基(如氢原子)，其可以与放射性核素交换或其含有卤素(例如，Br或I)，以使芳香残基能够经历卤素-卤素交换反应；和 Z任选是增加亲水性的化学基团，如糖基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的蒽环类抗生素衍生物及其在癌症治疗和诊断中的应用。这些蒽环类抗生素衍生物可以是放射标记的，并用作癌症诊断中的显像剂。放射标记的蒽环类抗生素衍生物还可以和药物递送系统、特别是包括两步靶向策略的药物递送系统一起使用，用于治疗实体瘤和播散性瘤。这些药物递送系统可以有利地用于治疗和诊断乳腺癌。 |
| 国际公布 | 2005-11-03 WO2005/103065 英 |
