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肽化合物用于预防和治疗慢性头痛的用途

公开(公告)号 CN1950101A  
公开(公告)日 2007.04.18  
申请(专利)号 CN200580014652.X  
申请日期 2005.04.15  
专利名称 肽化合物用于预防和治疗慢性头痛的用途  
主分类号 A61K38/05(2006.01)I  
分类号 A61K38/05(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.4.16 US 60/562,681  
申请(专利权)人 舒沃茨药物股份公司  
发明(设计)人 D·舍勒;T·施特尔  
地址 德国蒙海姆  
颁证日  
国际申请 2005-04-15 PCT/EP2005/004047  
进入国家日期 2006.11.07  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 吴亦华  
国省代码 德国;DE  
主权项 式(Ib)化合物或其药学可接受的盐的用途, 式(Ib) 其中 R是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基、芳基低级烷基、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级环烷基或低级环烷基低级烷基,且R未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代; R1是氢或低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基,各自未被取代或被至少一个给电子基团或/和至少一个吸电子基团取代; R2和R3独立地是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、卤素、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基或Z-Y,其中,R2和R3可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代;其中,R2和R3中的杂环基是呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、噁唑基、异噻唑基、异噁唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吗啉基、苯并噁唑基、四氢呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氢吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、环、氮丙啶并、氧杂环丁烷基、吖丁啶基,或当杂环中存在N时,其N-氧化物; Z是O、S、S(O)a、NR4、NR6′、PR4或化学键; Y是氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基、低级炔基、卤素、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基且Y可未被取代或被至少一个给电子基团或/和至少一个吸电子基团取代,其中,杂环基具有与R2或R3中相同的含义,且条件是当Y是卤素时,Z是化学键,或 ZY一起是NR4NR5R7,NR4OR5,ONR4R7,OPR4R5,PR4OR5,SNR4R7,NR4SR7,SPR4R5,PR4SR7,NR4PR5R6,PR4NR5R7,或N+R5R6R7, R6′是氢、低级烷基、低级链烯基或低级炔基,其可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代; R4、R5和R6独立地是氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基或低级炔基,其中,R4、R5和R6可独立地未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代;和 R7是R6或COOR8或COR8,该R7可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代; R8是氢或低级烷基,或芳基低级烷基,且芳基或烷基可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代;和 n是1-4;和 a是1-3, 用于制备用于预防、缓解或/和治疗头痛或/和与皮层传播抑制(CSD)相关的或/和由皮层传播抑制所引起的疼痛病状的药物组合物。  
摘要 本发明涉及一类肽化合物用于预防和治疗慢性头痛、尤其是偏头痛的用途。  
国际公布 2005-10-27 WO2005/099740 英  
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