| 公开(公告)号 | CN1942587A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580010928.7 |
| 申请日期 | 2005.04.01 |
| 专利名称 | 脂族二腈到氰基羧酸的立体选择性生物转化方法 |
| 主分类号 | C12P13/00(2006.01)I |
| 分类号 | C12P13/00(2006.01)I;C12P7/40(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.14 US 60/562,133 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | 迈克尔·保罗·伯恩斯;贾斯廷·凯尼·威维尔;约翰·文·王 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-01 PCT/IB2005/000873 |
| 进入国家日期 | 2006.10.11 |
| 专利代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 李 剑 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种用于制备式I化合物的方法： 其中，C3具有(S)构型； R1是氢、(C1-C6)烷基或苯基；和 R2是(C1-C8)烷基、(C2-C8)链烯基、(C3-C8)环烷基、-O(C1-C6)烷基、-CH2-CH2-O-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-OH、-苯基-(C1-C6)烷基-OH、-苯基-O-(C1-C6)烷基、苯基或经取代的苯基；条件是，当R2是甲基时，R1是氢、(C1-C6)烷基或苯基， 所述方法包括如下步骤： (a)将式II化合物与具有腈水解酶活性的酶催化剂在反应介质中接触； (b)从所述反应介质回收所述式I化合物的(3S)异构体；并且，任选地，回收所述式II化合物的未变化(3R)异构体。 |
| 摘要 | 本发明涉及将经选择的脂族二腈区域和立体选择性生物转化成相应氰基羧酸的方法。更具体地，本发明提供了一种将2-异丁基-丁二腈转化成(S)-3-氰基-5-甲基己酸的方法，所述(S)-3-氰基-5-甲基己酸在(S)-3-(氨基甲基)-5-甲基己酸(pregabalin)的合成中是可用的中间体。pregabalin可用于治疗某些大脑疾病，例如，治疗和预防癫痫、疼痛和精神病。 |
| 国际公布 | 2005-10-27 WO2005/100580 英 |
