| 公开(公告)号 | CN1956993A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN200580003575.8 |
| 申请日期 | 2005.01.25 |
| 专利名称 | 具有抗炎活性的大环内酯 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.29 IT MI2004A000124 |
| 申请(专利权)人 | 萨宝集团公司 |
| 发明(设计)人 | A·梅雷乌;M·纳普勒塔诺;F·奥纳吉;E·莫里吉;F·派拉茨尼 |
| 地址 | 意大利维琴察 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-25 PCT/EP2005/050312 |
| 进入国家日期 | 2006.07.31 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 式I化合物及其药学可接受的盐 其中 X是-C(＝O)-、-C(＝O)-O-、-C(＝)-N-、-SO2-或-SO2-N-基； R是氢原子或甲基； R1是氢原子或(C1-C3)-烷基； R2是氢原子、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C5-C7)-环烷基、苯基或具有选自氮、氧和硫的一至三个杂原子的五-或六-元杂芳基，苯基-(C1-C4)-烷基或杂芳基-(C1-C4)-烷基，任选被1至3个选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和卤素的取代基取代，或为下式的链： -(CH2)r-Y-(CH2)m-A 其中 A是苯基或具有选自氮、氧和硫的一至三个杂原子的五-或六-元杂芳基，上述任一基团任选被1至3个选自(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和卤素中的取代基取代； Y代表O、S或NR6，其中R6是氢原子、直链或支链的(C1-C3)烷基、(C1-C3)-烷氧羰基或苄氧羰基； r是包含1至3的整数； m是包含0至3的整数； R3是羟基或R3与R4一起形成(＝O)基团或＝N-O-R5基团，其中R5是氢原子、(C1-C4)-烷基、苄基或-X-R2基团，其中X和R2具有上述相应定义； R4是氢原子或R4与R3一起形成(＝O)基团或＝N-O-R5基团，其中R5具有上述定义； 此外当X为-C(＝O)基团，R1是(C1-C3)-烷基和R3是羟基或R3与R4一起形成＝N-O-R5基团，其中R5不为-X-R2时，R2是(C1-C10)-烷基或(C4-C10)-烷基。 |
| 摘要 | 本发明记载了一种式I的大环内酯化合物，其中X、R、R1、R2、R3和R4具有如说明书中所述定义，和其药学上可接受的盐、含有所述化合物作为活性成分的药物组合物及其在治疗和预防炎性疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-08-18 WO2005/075494 英 |
