| 公开(公告)号 | CN1938010A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580009782.4 |
| 申请日期 | 2005.03.24 |
| 专利名称 | 肽化合物在疼痛性糖尿病神经病变中治疗疼痛的新用途 |
| 主分类号 | A61K31/165(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/165(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.26 EP 04007360.3;2004.3.26 US 60/556,499 |
| 申请(专利权)人 | 舒沃茨药物股份公司 |
| 发明(设计)人 | C·劳施克尔布洛夫勒;B·考赫 |
| 地址 | 德国蒙海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-24 PCT/EP2005/003176 |
| 进入国家日期 | 2006.09.26 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 任宗华 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(Ib)化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物组合物的用途，所述药物组合物用于预防、减轻或/和治疗与疼痛性糖尿病神经病变有关的疼痛： 其中 R为氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳基、芳基低级烷基、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级环烷基或低级环烷基低级烷基，并且R未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代； R1为氢或低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基，其未被取代或被至少一个给电子基团或/和至少一个吸电子基团取代； R2和R3独立地为氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、卤素、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基，或Z-Y，其中R2和R3未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代；并且其中R2和R3中的杂环基为呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、唑基、异噻唑基、异唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吗啉基、苯并唑基、四氢呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氢吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、环氧基、氮杂环丙烷基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基，或者当N存在于杂环基中时，为其N-氧化物， Z为O、S、S(O)a、NR4、NR6′、PR4或化学键； Y为氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级烯基、低级炔基、卤素、杂环基、杂环基低级烷基，低级烷基杂环基，并且Y未被取代或被至少一个给电子基团或/和至少一个吸电子基团取代，其中杂环基具有R2或R3中相同定义，条件是当Y为卤素时Z为化学键，或ZY一起表示NR4NR5R7、NR4OR5、ONR4R7、OPR4R5、PR4OR5、SNR4R7、NR4SR7、SPR4R5、PR4SR7、NR4PR5R6、PR4NR5R7或N+R5R6R7、 R6′为氢、低级烷基、低级烯基或低级炔基，其未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代； R4、R5和R6独立地为氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级烯基或低级炔基，其中R4、R5和R6独立地未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代；并且 R7为R6、COOR8或COR8，其中R7未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代； R8为氢、低级烷基或芳基低级烷基，并且芳基或烷基未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代；并且 n为1-4；并且 a为1-3。 |
| 摘要 | 本发明涉及化合物在治疗疼痛性糖尿病神经病变，优选糖尿病性末梢感觉多发性神经病中的疼痛的用途。 |
| 国际公布 | 2005-10-06 WO2005/092313 英 |
