公开(公告)号
|
CN1829508A
|
公开(公告)日
|
2006.09.06
|
申请(专利)号
|
CN200480022169.1
|
申请日期
|
2004.07.29
|
专利名称
|
吲哚-4磺酰胺衍生物,它们的制备及其作为5-HT-6调节剂的用途
|
主分类号
|
A61K31/4045(2006.01)I
|
分类号
|
A61K31/4045(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2003.7.30 ES P200301807
|
申请(专利权)人
|
埃斯特韦实验室有限公司
|
发明(设计)人
|
R·梅塞维达尔;X·桐都尼索莱尔;A·多达尔朱拉斯
|
地址
|
西班牙巴塞罗那
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2004-07-29 PCT/EP2004/008512
|
进入国家日期
|
2006.01.28
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
关立新;李连涛
|
国省代码
|
西班牙;ES
|
主权项
|
通式(1a)的磺酰胺化合物, 其中 R1表示-NR8R9基团或饱和或不饱和的,任选地至少单取代的环脂族基团,它包括至少一个作为环元的杂原子,和/或与饱和或不饱和的,任选地至少单取代的,任选含有至少一个做为环元的杂原子的单环或二环的环脂族环系缩合, R2,R3,R5,R6和R7相同或不同,各自表示氢,卤素,硝基,烷氧基,氰基,饱和或不饱和的,直链或支链的,任选地至少单取代的脂肪族基团,或任选地至少单取代的苯基或杂芳基, R4是氢或饱和或不饱和的,直链或支链的,任选地至少单取代的脂肪族基团, R8和R9相同或不同,各自表示氢或饱和或不饱和的,直链或支链的,任选地至少单取代的脂肪族基团, 条件是R8和R9不同时是氢,并且如果R8和R9之一是饱和或不饱和的,直链或支链的,任选地至少单取代的C1-C4脂肪族基团,则另一个是饱和或不饱和的,直链或支链的,任选地至少单取代的具有至少5个碳原子的脂肪族基团,或 R8和R9一起与氮原子桥接形成饱和或不饱和的,任选地至少单取代的杂环,它含有至少一个作为环元其他杂原子,和/或与饱和或不饱和的,任选地至少单取代的单环或二环的环脂族环系缩合,其任选可含有至少一个做环元的杂原子, A表示任选地至少单取代的单环或多环的芳香环系,它通过任选地至少单取代的亚烷基,亚烯基或亚炔基结合,和/或其可含有至少一个在其一个或多个环上做环元的杂原子, 和 n是0,1,2,3或4; 该化合物任选地以立体异构体,优选以对映异构体或非对映异构体,外消旋化合物之一的形式存在,或以任意混合比的至少两种立体异构体,优选对映异构体或非对映异构体的混合物的形式存在; 或其盐,优选相应的生理上可接受的盐,或其相应的溶剂化物。
|
摘要
|
本发明涉及新的通式(Ia,Ib,Ic)的磺酰胺衍生物,它们任选地以立体异构体,优选以对映异构体或非对映异构体,外消旋化合物之一的形式存在,或以任意混合比的至少两种立体异构体,优选对映异构体或非对映异构体混合物的形式存在;或其盐,优选相应的生理上可接受的盐,或其相应的溶剂化物;它们的制备方法,它们作为人类和/或兽医疗法药物的应用,和含有它们的药物组合物。
|
国际公布
|
2005-02-17 WO2005/013978 英
|