| 公开(公告)号 | CN1747930A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480003468.0 |
| 申请日期 | 2004.01.02 |
| 专利名称 | 具有脯氨酰基寡肽酶抑制活性的化合物 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.3 FI 20030014 |
| 申请(专利权)人 | 奥赖恩公司 |
| 发明(设计)人 | J·云瑟尔;E·瓦伦;E·亚尔霍;P·曼尼斯托;M·福斯贝里;A·波索;J·克里斯蒂亚安斯;J·韦内莱宁;J·韦普塞莱宁;T·萨里宁;T·耶尔维宁 |
| 地址 | 芬兰埃斯波 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-02 PCT/FI2004/000001 |
| 进入国家日期 | 2005.08.03 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 芬兰;FI |
| 主权项 | 式(I)的化合物式中，X为N或C；虚线表示单或双键；R1为：具有1-10个碳原子的直链或支链烷基链，其可被1-3个取代基取代或是未取代的，取代基彼此独立地为COOR4、COR4、CR4(OR5)2、COCH2OR6、氰基、羟基、氧代、卤素、低级烷氧基、芳基、芳氧基、芳基低级烷氧基、硝基、氨基、低级烷基氨基、芳基氨基、芳基低级烷基氨基、环烷基或杂环基，其中，R4为H、低级烷基、低级链烯基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基或芳烷基，R5为低级烷基、低级链烯基、环烷基、环烯基、芳基或芳烷基且R6为H、低级烷基、低级酰基或卤素，具有2-10个碳原子的直链或支链链烯基链，其被如上关于烷基所定义的1-3个取代基取代或是未取代的，3-7元饱和或不饱和的碳环，其被1-3个取代基取代或是未取代的，取代基彼此独立地为低级烷基或如上关于烷基所定义的那些，3-7元饱和或不饱和的杂环，其被1-3个取代基取代或是未取代的，取代基彼此独立地为低级烷基或如上关于烷基所定义的那些，掺入了如上定义的取代或未取代的碳环或杂环作为基团成员的如上定义的取代或未取代的烷基或链烯基，羟基、低级烷氧基、芳氧基、芳基低级烷氧基、氨基、氨基低级烷基、低级烷基氨基、芳基氨基或芳基低级烷基氨基，其中，所述的烷基、芳基或氨基亚基团被1-3个取代基取代或是未取代的，取代基彼此独立地为低级烷基或如上关于烷基所定义的那些；R2为：H，具有1-10个碳原子的直链或支链烷基链，其被1-3个取代基取代或是未取代的，取代基彼此独立地为羟基、氧代、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、卤素、羧基或低级酰基，具有2-10个碳原子的直链或支链链烯基链，其被1-3个取代基取代或是未取代的，取代基如以上关于R2含义中的烷基所定义，或具有2-10个碳原子的直链或支链链炔基链，其被1-3个取代基取代或是未取代的，取代基如以上关于R2含义中的烷基所定义；R3为：H、氰基、羟基、氧代、卤素、低级烷基、低级烷氧基、芳基、芳氧基、芳基低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、芳基氨基、芳基低级烷基氨基、环烷基或杂环基，其中，所述的烷基亚基团被1-3个取代基取代或是未取代的，取代基如以上关于R1含义中的烷基所定义，或R3为COOR4、COR4、CR4(OR5)2或COCH2OR6，其中，R4为H、低级烷基、低级链烯基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、氨基、低级烷基氨基、芳基氨基或低级烷基氨基，其中，所述的低级烷基被1或2个取代基取代或是未取代的，取代基彼此独立地为氰基、羟基、氧代、卤素、低级烷氧基、芳基、芳氧基、芳基低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、芳基氨基、芳基低级烷基氨基、环烷基或杂环基，R5为低级烷基、低级链烯基、环烷基、环烯基、芳基或芳烷基且R6为低级酰基或卤素；条件是a)当X为N时，虚线表示单键且R2不为H；b)当X为C时，虚线表示双键且R2为H；或其可药用盐或酯。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物或其可药用盐或酯，其中，X、R1、R2和R3如权利要求1定义，其可用作脯氨酰基寡肽酶抑制剂。式(I)化合物可用于治疗脯氨酰基寡肽酶抑制剂被证实有效的疾病，例如，用于治疗神经变性性疾病，如早老性痴呆和老年性痴呆。 |
| 国际公布 | 2004-07-22 WO2004/060862 英 |
