| 公开(公告)号 | CN1668619A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申请(专利)号 | CN03814467.0 |
| 申请日期 | 2003.04.21 |
| 专利名称 | 咪唑并[1,2-а]吡嗪-8-基胺,其制备方法及使用方法 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/00;//(C07D487/04,241∶00,235∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.19 US 60/374,213 |
| 申请(专利权)人 | 细胞基因组公司 |
| 发明(设计)人 | 凯文·S·柯里;小罗伯特·沃尔特·德西蒙;道格拉斯·A·皮平;詹姆斯·W·达罗;斯科特·A·米切尔 |
| 地址 | 美国康涅狄格 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/012222 2003.4.21 |
| 进入国家日期 | 2004.12.20 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式1的化合物其药学可接受的盐、水合物、溶剂化物、晶体形式、非对映异构体、前药或混合物，其中R1是氢；环-(C3-C6烷基)-甲基；直链或支链C1-C7烷基，其中支链烷基链可形成3-7元杂烷基或烷基环；磺酰胺；C1-C6烷氧基；(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)烷氧基；一或二(C1-C6烷基)氨基；一或二(C1-C6烷基)氨基(C1-C6烷基)；或苯基或杂芳基环，它们可以是未取代的，或被一个或多个以下基团一、二或三取代：羟基、硝基、氰基、氨基、磺酰胺、卤素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或者一或二(C1-C6烷基)氨基(C1-C6烷基)，而R2是直链或支链C1-C7烷基，其中支链烷基链可形成3-7元杂烷基或烷基环；环-(C3-C6烷基)-甲基；C1-C6烷氧基，除了当Z2是亚苯基，A是0，R1是直链或支链C1-C7烷基(但不是环烷基)、苯基，或被羟基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷氧基或卤素取代的苯基时，或者当A是1，Z1是-C(R4)(R5)-，其中m是1、2或3，R1是直链或支链C1-C7烷基(但不是环烷基)、苯基，或被羟基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷氧基或卤素取代的苯基时，或者当Z2是亚苯基，A是1，Z1是-C(R4)(R5)-，其中m是1、2或3，R1是直链或支链C1-C7烷基(但不是环烷基)、苯基，或被羟基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷氧基或卤素取代的苯基时，或者当Z2是-C(R7)(R8)-，其中n是1、2或3，R7和R8每次出现独立地是直链或支链C1-C6烷基或卤素，R2是C1-C6烷氧基或被硝基取代的苯基时；(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)烷氧基；或苯基或杂芳基，它们可以是未取代的，或被一个或多个以下基团一、二或三取代：羟基、硝基(除了当Z2是亚苯基，A是0，R1是直链或支链C1-C7烷基(但不是环烷基)、苯基，或被羟基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷氧基或卤素取代的苯基时，或者当A是1，Z1是-C(R4)(R5)-，其中m是1、2或3，R1是直链或支链C1-C7烷基(但不是环烷基)、苯基，或被羟基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷氧基或卤素取代的苯基时，或者当Z2是亚苯基，A是1，Z1是-C(R4)(R5)-，其中m是1、2或3，R1是直链或支链C1-C7烷基(但不是环烷基)、苯基，或被羟基、硝基、氰基、氨基、C1-C6烷氧基或卤素取代的苯基时，或者当Z2是-C(R7)(R8)-，其中n是1、2或3，R7和R8每次出现独立地是直链或支链C1-C6烷基或卤素，R2是C1-C6烷氧基或被硝基取代的苯基时)、氰基、氨基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)-烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或氨基(C1-C6烷基)；苯氧基苯基，其中每个苯基可以独立地是未取代的，或者被一个或多个以下基团一、二或三取代：羟基、硝基、氰基、氨基、卤素、磺酰胺、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)-烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或氨基(C1-C6烷基)；苯基或杂芳基哌嗪，其中苯基或杂芳基环可以独立地是未取代的，或被一个或多个以下基团一、二或三取代：羟基、硝基、氰基、氨基、卤素、磺酰胺、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或者一或二(C1-C6烷基)氨基(C1-C6烷基)；R3是氢；直链或支链C1-C7烷基，其中支链烷基链可形成3-7元杂烷基或烷基环；Z1是或其中A是0或1；R4和R5每次出现独立地是氢、直链或支链C1-C6烷基、磺酰胺或卤素；m是0、1或2；而R6是氢；直链或支链C1-C6烷基；苯基，它可以是未取代的，或被一个或多个以下基团一、二或三取代：羟基、硝基、氰基、氨基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)-烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或氨基(C1-C6烷基)；或杂芳基，它可以是未取代的，或被一个或多个以下基团一、二或三取代：羟基、硝基、氰基、氨基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或氨基(C1-C6烷基)；而Z2是选自以下的二价连接基团：对亚苯基、间亚苯基、邻亚苯基、萘、或其中R7和R8每次出现独立地是直链或支链C1-C6烷基、磺酰胺或卤素；n是1、2或3；而R9-R12各自独立地是氢；直链或支链C1-C6烷基；苯基，它可以是未取代的，或被一个或多个以下基团一、二或三取代：羟基、硝基、氰基、氨基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、C1-C6烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)-烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或氨基(C1-C6烷基)；或杂芳基，它可以是未取代的，或被一个或多个以下基团一、二或三取代：羟基、硝基、氰基、氨基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6全氟烷基、C1-C6全氟烷氧基、(C1-C6)-烷基-氧-(C1-C6)烷氧基、一或二(C1-C6烷基)氨基，或氨基(C1-C6烷基)。 |
| 摘要 | 一种新的组合物包含式1的化合物、其药学可接受的盐、水合物、溶剂化物、晶体形式、非对映异构体、前药或混合物。该组合物特别用于治疗激酶相关疾病。 |
| 国际公布 | WO2003/089434 英 2003.10.30 |
