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替莫唑胺-8-羧酸脂和-8-酰胺衍生物,它们的合成方法以及它们在制备抗癌制剂中的应用

医药数据库中心 药学论坛 天津天士力集团有限公司/王永峰;侃维;盘娜熙
公开(公告)号 CN1244583C  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN02131346.6  
申请日期 2002.09.29  
专利名称 替莫唑胺-8-羧酸脂和-8-酰胺衍生物,它们的合成方法以及它们在制备抗癌制剂中的应用  
主分类号 C07D487/04(2006.01)I  
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)N;C07D257/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 天津天士力集团有限公司  
发明(设计)人 王永峰;侃 维;盘娜熙  
地址 300402天津市北辰区新宜白大道辽河东路1号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 天津;12  
主权项 一种替莫唑胺-8-羧酸酯,其结构如下式I所示:其中X是O或S;R是任选取代或未取代的C4~C10的直链或支链的饱和烃基,所述取代基为烃氧基,烃硫基,烃胺基或苯基;或者R为C1~C10的直链或支链的烯基。  
摘要 本发明公开一组替莫唑胺-8-羧酸酯,和它们的合成方法及其作为前体药物在制备抗癌药物制剂中的应用。其制备方法包括将替莫唑胺-8-羧酸与相应的烃(巯)醇或与相应的卤代烃在催化缩合剂存在下直接缩合完成。  
国际公布  
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