异环磷酰胺

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异环磷酰胺

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

烷化剂

药物名称：

异环磷酰胺

英文名称：

Ifosfamide

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	和乐生

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂(粉)	lOOmg;200mg;500mg;1000mg;2000mg(Mesna为每支400mg)

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Ifosfamide

药理作用：

为氮芥类抗癌药，与癌细胞DNA可交叉连结，IFO与CTX虽在化学结构上差异微小，但其药效学和药动学则有明显不同。CTX的抗癌作用是浓度依赖性，而IF0则主要是时间依赖性，本品在一定浓度下维持的时间决定了它的抗癌效应。IFO的抗癌作用具有累积性，而其毒副作用却因分次给药而降低。据此，分次给药的方案已成功地应用于临床，提高了抗肿瘤疗效以及病人的耐受性。

药动学：

IFO和CTX一样都是进入人体内需先经肝细胞色素P450激活后才能发挥烷化抗癌作用。IF0的活性较慢，因而应用剂量比较大。IFO的半衰期为程序依赖性，一次大剂量用药(3.8～5.0g/m²)的血浆半衰期为16小时，而分次小剂量(1.6～2.4g/m²)的血浆半衰期为6.9小时。同位素标记的IFO，给药72小时后，可使其剂量的60％～80％以原形或代谢物形式从尿中排出。在人脑脊液中可测到相当于血浆浓度的38％～49％的原形及微量代谢物。

适应症：

1.软组织肿瘤、转移性骨瘤、睾丸肿瘤。
2.恶性淋巴瘤、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌等。
3.肺癌等。

用法用量：

常用5日疗程，每日剂量1.2～2.5g/m²，加入5％葡萄糖氯化钠注射液250～500ml中，于30～120分钟内输入。常用巯乙磺酸钠(Mesna)作为泌尿系保护剂，每次量相当于IFO 20％剂量，于输注IFO后即刻、4小时及8小时输注。3～4周重复下一疗程。也有人试用长期持续静脉输注或其他治疗方案。

不良反应：

1.尿路毒性易引起出血性膀胱炎，此系其活性代谢产物丙烯醛经肾脏排出刺激所致。其发生率与剂量有关。可用大量水化排尿，以减轻其毒性，或并用Mesna可减轻其泌尿道毒性作用，不影响疗效。若无尿路保护措施，剂量一般不要超过1.2g/m²×5天。
2.中枢神经系统毒性感觉迟钝、唤醒困难。在用药2小时内可发生意识模糊、幻觉、健忘、小脑症状、意识障碍及癫痫发作。停药后可在3天之内自行消失。
3.骨髓抑制较CTX轻。
4.其他恶心、呕吐、轻度腹泻、脱发、肝功异常，偶有周围神经炎。

相互作用：

1.以前曾使用顺铂者，可能会加重IFO的神经毒性、骨髓毒性以及肾毒性。
2.因IFO与CTX结构相似，作用机制也相近，故已知的与CTX有相互作用的药物也会与IFO有相互作用。其中最重要的是，若同时服用降糖药(磺胺脲类)可增强降血糖的作用；若同时服用别嘌呤醇，则可引起更加严重的骨髓抑制。同时使用抗凝血药物，可能引起抗凝血机制紊乱而导致出血危险性增高。

注意事项：

1.由于其泌尿系的副作用，故应定期查肾功能。
2.忌与中枢神经抑制药(镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药)并用。

疗效评价：

对软组织肿瘤、转移性骨瘤、睾丸肿瘤有良效。对恶性淋巴瘤、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌等有一定疗效。对肺癌等的疗效有待于进一步观察。

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