表阿霉素

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表阿霉素

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗肿瘤抗生素

药物名称：

表阿霉素

英文名称：

Epirubicin

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	表柔比星

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	注射剂(粉)	10mg；50mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Epirubicin

药理作用：

其主要作用机制是直接嵌入DNA的碱基对之内，干扰转录过程，阻止mRNA的形成而发挥抗肿瘤作用，EPI能抑制DNA和RNA的合成，故对细胞周期各阶段均有作用，为细胞周期非特异性药

药动学：

本品体内代谢与ADM相近，但有一些特点：①在带瘤动物中给药后1、24、48小时，EPI在心脏、脾脏的浓度及48小时在肾脏的浓度低于ADM；②血浆半衰期为30小时，而ADM为43小时。血浆廓清率本品为1400ml/min，而ADM为880ml/min。因此，本品体内代谢、排出均较阿霉素快。本品与ADM一样主要经胆道排泄，48小时尿中排出10%，4天内胆道排出40%。其中绝大部分以原形及与葡萄糖醛酸的结合物排出。这种结合发生在EPI氨基糖苷的第4′位置上的OH基，而在ADM则未发现这种结合，这可能是本品排出较快、药动学不同及急性毒性较低的部分原因。EPI不能透过血脑屏障。肾功能正常与否对本品的药动学影响不大。但由于主要由肝胆系统排出，对肝转移和肝功受损的病人，本品在血浆中的浓度维持时间较长，故应减低剂量。

适应症：

与ADM相近。
1.恶性淋巴瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、肝癌、鼻咽癌和食道癌。
2.软组织肉瘤、肾癌、胰腺癌。
3.肺腺癌、直肠癌、头颈癌。

用法用量：

静注：①5～90mg/m²，3周1次。②40～50mg/m²，连续二天，3周后重复。③60～90mg/m²，3周1次，每二个周期递增15mg/m²，达90mg/m²时不宜再增加。

不良反应：

副作用较ADM轻，其防治可参考ADM。
1.骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少，属剂量限制性毒性。也可有血红蛋白的下降。
2.极少病人出现心脏毒性、心绞痛样胸痛、轻度心电图异常变化，重者出现充血性心力衰竭。总剂量低于1000mg/m²时未发现急性心力衰竭。
3.轻度胃肠反应恶心、呕吐、腹泻、胃粘膜炎。
4.局部可产生静脉炎，甚至蜂窝组织炎和坏死。
5.可发生脱发、皮炎、色素沉着。

相互作用：

注意事项：

1.定期查血象、心电图、肝功，如有异常应及时处理。
2.既往放疗、化疗的病人及老年人、骨髓功能低下、心功能异常等应适当减量，或将每次剂量分次给药。
3.联合用药，肝、胆疾患者亦宜适当减量。
4.EPI引起心脏毒性的平均剂量为935mg/m²，而ADM为468mg/m²，故EPI的总量应限制使用。用过ADM者，则EPI的总量应控制在800mg/m²以下。

疗效评价：

对恶性淋巴瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、肝癌、鼻咽癌和食管癌疗效较好。对软组织肉瘤、肾癌、胰腺癌有一定疗效。对少数ADM治疗无效的肿瘤，如肺腺癌、直肠癌、头颈癌也可试用。

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