盐酸阿糖胞苷

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盐酸阿糖胞苷

药物类别：

抗肿瘤药

所属类别：

抗代谢药

药物名称：

盐酸阿糖胞苷

英文名称：

Cytarabine Hydrochloride

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1	爱力生
2	赛得萨
3	阿糖胞苷
4	胞嘧啶阿拉伯糖苷

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	滴眼剂	0.1％
2	注射剂(粉)	50mg；100mg

成份/化学结构：

序号	成份	化学结构
1	Cytarabine Hydrochoride

药理作用：

为抗嘧啶类抗代谢药，对多种动物肿瘤有抑制作用，与常用抗肿瘤药无交叉耐药。本药在体内须先经脱氧胞苷激酶催化成为二磷酸胞苷或三磷酸胞苷，进而抑制DNA多聚酶的活性，影响DNA合成，并且可结合进入DNA中，干扰DNA的复制，使细胞死亡，系作用于S期的周期特异性药物。此外，对单纯疱疹病毒有抑制作用。

药动学：

口服很快代谢，吸收较差，故须经静脉给药。静注后主要在肝脏迅速脱氨，变成阿糖尿嘧啶而失活。为维持血药浓度，常采用静脉持续滴注、分次注射或皮下注射。本药80%在24小时内由尿排出，90%以上为阿糖尿嘧啶，原形少于10%。本品易通过血脑屏障，脑脊液中浓度可达血浆浓度的40%～60%。由于脑脊液中脱氨酶水平低，药物灭活缓慢，半衰期为2～ll小时。

适应症：

1.急性白血病对急性粒细胞性白血病疗效较好，对急性单核细胞性白血病及急性淋巴细胞性白血病也有效。
2.对恶性淋巴瘤、消化道癌、肺癌、头颈部癌也有一定疗效。
3.眼科用药用于病毒性角膜炎及流行性结膜炎。

用法用量：

1.静脉点滴O.1～0.2g/m²，每12小时1次或每日1次，连用4～5天或7～8天为一疗程。
2.肌内注射每日0.1～0.2g，分2次注射，连用7天。
3.皮下注射用于白血病的维持治疗，每次1～3mg/kg，每周l～2次。
4.鞘内注射预防中枢神经系统白血病，30～50mg，溶于生理盐水2ml中，每周2～3次，共5次；治疗中枢神经系统白血病，剂量同上，每周2次或每日1次，直至缓解，缓解后每6周重复1次。
5.复发或难治性急性白血病，HD-Ara-C：3g/m²，静滴1～2小时以上，每12小时1次，共12次。有人认为，根据国人特点及具体条件，采用ID-Ara-C(中等剂量Ara-C)为宜：0.5～1.0g/m²，每12小时1次，共12次。

不良反应：

1.骨髓抑制是主要的剂量限制性毒性。其特点是白细胞减少、血小板减少、网织红细胞减少和巨幼红细胞症。骨髓抑制程度与剂量及方案相关。用药后须经常检查血象。
2.消化道反应恶心、呕吐，特别是静脉快速给药时更常见。
3.其他发热、脱发、皮疹、肝功能损害。

相互作用：

注意事项：

1.大剂量用药可出现眼结膜疼痛、畏光，用可的松眼药水滴眼能减轻症状。
2.肝功能不良者应减少剂量，
3.妊娠早期禁用。
4.对于高白细胞性白血病(100×10⁹/L)应用化疗时，应注意肿瘤细胞溶解而致的高尿酸血症的防治。
5.过去接受过门冬酰胺酶治疗的病人再用阿糖胞苷时可能发生急性胰腺炎。

疗效评价：

Ara-C为作用于S期的细胞周期特异性药物，对急性粒细胞白血病疗效最好，对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤也有效，常规剂量时毒性较小。复发或难治性急性白血病常采用HD/ID-Ara-C疗法，应注意不良反应的防治。

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