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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 抗肿瘤 > 正文:柔红霉素
    

柔红霉素

药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
抗肿瘤抗生素
药物名称:
柔红霉素
英文名称:
Daunorubicin
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
正定霉素
2
柔毛霉素
3
红比霉素
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
注射剂(粉) 10mg;20mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Daunorubicin
药理作用:
DNR具有一个蒽环平面,可通过它嵌合于:DNA碱基对之间,并紧密地结合到DNA上,因而使核酸中含有相当高浓度的药物。它通过DNA生成复合物而抑制DNA和RNA的合成,特别是抑制mRNA合成。对细胞各期均有杀伤作用,为细胞周期非特异性药物,但对S期更敏感。
药动学:
口服不吸收。因是重要的发泡剂,能引起组织坏死,故不应肌注或皮下注射药物。静脉注入后可被全身组织迅速摄取,但不进入脑脊液中,药物通过主动转运进入细胞,细胞对药物主动转运的抑制是导致耐药性的主要机制。动物实验,静注30分钟后,分布浓度依次为:肺>肾>心>十二指肠>脾>肝,脑、睾丸和血中较少。在淋巴腺和骨髓内最高浓度可维持8~24小时。大部分从胆汁中排出,约有1/6出现于尿中。

适应症:

1.急性淋巴细胞白血病急性粒细胞白血病、神经母细胞瘤。
2.慢性粒细胞白血病急性变者。

用法用量:
1.静注或静滴先用生理盐水稀释2mg/ml,开始0.5~O.8mg/kg,用生理盐水250ml溶解后静滴,1小时内滴完,每周2次,也可lmg/kg,每天1次静注,连用5天。总量:实体瘤8~10mg/kg,因毒性作用大,不可用维持量。
2.小儿用法静注或静滴,1mg/kg,用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释,连用2~5天,每疗程总量不超过1.5mg/kg.疗程间隔至少7~10天,总共不宜超过4个疗程,总剂量不超过6mg/kg。
不良反应:
1.骨髓抑制 较严重,可迅速引起全血象下降,治疗中应严密观察,视血象、骨髓抑制程度决定用量。
2.心脏毒性 总剂量超过15mg/kg者,可致心动过速和心衰。
3.胃肠道反应 恶心、呕吐腹泻、口腔溃疡、肝功损害及脱发,可对症处理。
4.局部刺激较大,可发生静脉炎。药物漏出血管外可引起局部硬结或坏死。
相互作用:
与过酸、碱的药物混用时,可降低效价或失效。
注意事项:

1.有骨髓抑制者忌用。有心脏病者忌用。
2.肝功不良者慎用。
3.注射时切勿漏出血管外,按要求配制药液。一般稀释至1mg/ml后静注或静滴。
4.应用时不宜与过酸、碱的药物混用,以免降低效价或失效。
5.密封、防潮、室温下保存。

疗效评价:

急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞白血病、神经母细胞瘤有效。对慢性粒细胞白血病急性变者也有效。对急性非淋巴细胞白血病(ANLL)有效率为60%~80%。如缺DNR可用阿克拉霉素A代替。

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