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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药数据库 > 抗肿瘤 > 正文:洛莫司汀
    

洛莫司汀

药物类别:
抗肿瘤药
所属类别:
烷化剂
药物名称:
洛莫司汀
英文名称:
Lomustine
药物别名:
序号
中文别名 英文别名
1
氯乙环己亚硝脲
2
氮芥
制剂/规格:
序号
制剂 规格
1
胶囊剂 40mg;50mg;100mg
成份/化学结构:
序号
成份 化学结构
1
Lomustine
药理作用:
CCNU与BCNU同属氯乙胺基亚硝脲类抗肿瘤药物,在体内其降解产物能部分阻断胸腺嘧啶核苷掺入DNA,抑制核酸及蛋白质合成。本品类似于一般脘化剂.作用于增殖细胞各期及非增殖细胞。处于G1→S期边界或S期的细胞对之最敏感。对G2期的抑制作用强于BCNU。本品与一般烷代剂无交叉耐药性,对一般烷化剂呈耐药的霍奇金病仍然有效,与长春新碱丙卡巴肼及抗代谢剂亦无交叉耐药性,但与BCNU呈交叉耐药性。
药动学:
口服易吸收,体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)、肾、脾为多。能透过血脑屏障,脑脊液中药物浓度为血浆浓度的55%~300%。血浆蛋白结合率为50%(代谢物)。半衰期为15分钟,但代谢物血浆半衰期达16~48小时。其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全,排泄于胆汁,经胆汁排入肠道,形成肝肠循环,故药效持久。口服24小时内,本品50%以代谢物形式从尿中排泄,但4天排泄量小于75%;从粪中排出少于5%;从呼吸道排出约10%。
适应症:
1.脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发脑转移瘤。
2.治疗实体瘤,如与氟尿嘧啶合用治疗胃癌及结直肠癌,与甲氨蝶呤环磷酰胺联用治疗支气管肺癌
3.霍奇金病、坏死性肉芽肿等。
用法用量:
100~130mg/m2,每6~8周口服1次,3次为一疗程,如发现迟发性骨髓抑制,可适当减量。或75mg/m2,口服,每3周1次。
不良反应:
1.主要为迟发性骨髓抑制。服药后3~5周可出现血小板减少,4~7周出现白细胞减少。用支持疗法可恢复正常。
2.胃肠道反应服药3~8小时出现恶心、呕吐、食欲不振,可持续2~3天。解决恶心呕吐的办法曾主张晚间睡前服药以减轻反应,预先服镇静剂、止呕剂,可防止呕吐。为防止窒息死亡,目前认为白天给药较为安全。
相互作用:
以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞作用或产生明显恶心、呕吐副作用的抗癌药。
注意事项:
1.对肝脏有轻度损害,表现转氨酶和碱性磷酸酶轻度升高。
2.宜置冰箱密闭,避光保存。运送时需装在冰盒中,以确保药效。
疗效评价:
本品脂溶性强,可进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发脑转移瘤,对Ⅲ~Ⅳ级胶质细胞瘤优于BCNU。

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