比索洛尔

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比索洛尔

药物类别：

神经系统用药

所属类别：

抗肾上腺素药

药物名称：

比索洛尔

英文名称：

Bisoprolol

药物别名：

序号

中文别名

英文别名

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	片剂	5mg，10mg

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

本品为β1肾上腺素受体阻滞药，无内源性拟交感活性和膜稳定作用。对β1肾上腺素受体的阻滞作用强于阿替洛尔或美托洛尔，但比普萘洛尔和倍他洛尔弱。因此具有降压、减慢运动性心动过速和减少心肌需氧量作用。

药动学：

本品兼有脂溶和水溶特性，口服吸收迅速而完全(＞ 90％)，生物利用度＞ 90％，健康受试者单次口服10mg后，血达峰时间为3h，最高血药浓度为36～78mg/L。体内分布迅速，广泛，但胎盘和血脑屏障的含量甚微。血浆蛋白结合率为30％。约占50％的剂量经肝脏代谢，转化为三种无活性的代谢产物，其余以原形药从肾脏排泄。首过效应较弱(＜ 10％)，原形药消除半减期正常人为9～12h，肾功能减退者延长至18h，肝硬化患者为13h。

适应症：

本品适用于轻、中型原发性高血压病，每日口服5～20mg，可使收缩压和舒张压降低15％～20％。也适用于稳定型心绞痛，会增加运动耐力，最大运动量时会减轻心肌缺血和减少心绞痛发作的频率和硝酸甘油消耗量。抗心绞痛作用类似于阿替洛尔。对室性早搏、房性早搏和窦性心动过速均有一定疗效，特别适用于甲亢患者的症状治疗。

用法用量：

常用量为每次10mg，每日1次，最大剂量为20mg。有些患者仅适用于每日5mg。肝、肾功能不全者每日剂量不应超过10mg。
建议在早晨空腹或用早餐时服用，用水整片送服。对有轻微或中度肝，肾功能不全者，剂量不需调整。晚期肾功能不全(肌酐廓清率＜20毫升／分)及严重肝功能不全者，每日剂量不宜超过10mg。

不良反应：

用药初期暂时性疲乏、头晕、轻微头痛、出汗、失眠、胃肠功能障碍、皮肤有蚁行感、肢端发凉感、肌肉痉挛、眼睛干涩；偶见血压剧烈下降、心动过缓和房室传导阻滞。可能使间歇性跛行及雷诺氏病加重、呼吸阻力增加、心功能不全加剧。常发生于用药最初数周，但一般不严重，停药后可恢复。约2.7％患者因副作用需停药。对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现(如心跳加快)。

相互作用：

本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。
与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。
与异搏停或硫氮卓酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压，心动过缓及其他心律不齐。故在用本药期间不宜静注钙离子拮抗剂及抗心律失常剂。
本品与利福平并用可使本药半衰期略为缩短，但亦无需增加剂量。
本品与胰岛素或抗高血糖口服药共用，可使后者作用增强，并掩盖或减轻低血糖症状(尤其是心动过速)。宜定期观察血糖量。
由于麻醉可使心输出量降低，因此接受本药治疗的病人术前要将服药情况告知麻醉师。

注意事项：

禁用于心机能不全(失偿性心力衰竭)、新发心肌梗塞、心源性休克、房室传导障碍(二度和三度房室传导阻滞)、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓(50次／秒以下)，血压过低，支气管哮喘及外因循环障碍晚期。
肾上腺瘤(嗜铬细胞瘤)，仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。
血糖值波动很大的糖尿病患者及禁盐时间较长和代谢性酸中毒患者慎用。
孕妇、儿童或哺乳期妇女不宜服用本品。动物试验对生育能力和下代均无损害，但缺乏使用经验。
怀孕期服用本品时，为防止新生儿心动过缓，低血压、低血糖、应在预产期72小时前停用本品。若需继续服用，新生儿在娩出后48-72小时内应密切监护。

疗效评价：

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